卡博替尼怎么用?

  • 疾病名称:肾癌
  • 药品名称:卡博替尼(XL184)
  • 文章类型:服药指南
  • 避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。

    卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。

    1. 主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。2. 适应症:适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。3. 剂量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。4. 给药方法:避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。5. 对不良反应的剂量调整:5.1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停卡博替尼给药。5.2 不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:a. 既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;b. 既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;c. 既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用40 mg,否则终止用药。5.3 出现以下任一条的情况,永久停药:a. 发生内脏穿孔或形成瘘管;b. 严重出血;c. 出现严重动脉血栓事件 (如心肌梗死,脑梗死);d. 肾病综合征;e. 恶性高血压,高血压危象,采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;f.下颌骨坏死;g.可逆的后部白质脑病综合征.5.4 肝功能异常:中、重度肝功能异常患者不建议服用卡博替尼.5.5 使用CYP3A4抑制剂:接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。使用强效CYP3A4抑制剂的患者,卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如:每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。5.6 使用强效CYP3A4诱导剂:如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂(如圣约翰草(贯叶连翘))。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,卡博替尼每天服用剂量增加40 mg(例如:每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

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