疾病名称:肺癌 药品名称:阿来替尼（安圣莎） 文章类型:服药指南 阿来替尼获批适应症：阿来替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。
阿来替尼获批适应症：阿来替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。
阿来替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明艾乐替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。体外实验发现阿来替尼的主要代谢产物M4具有同样的活性。在激酶抑制实验中，阿来替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍，它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。
艾乐替尼(也叫阿来替尼)是一种作用于ALK和RET靶点的酪氨酸激酶抑制剂，于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年11月6日，获美国FDA批准作为ALK+NSCLC患者的一线用药；2017年12月，在欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC；2018年2月2日，获中国CDE承办上市申请；2018年3月，被CDE纳入优先审评范围；2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，正式登陆中国，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。为国内ALK阳性转移性非小细胞肺癌提供新的治疗选择。
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