靶向抗癌药仑伐替尼(乐伐替尼)是一种多靶点酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,
靶向抗癌药仑伐替尼(乐伐替尼)是一种多靶点酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF),受体FGFR1、2、3和4,血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路,体内可降低人肾细胞癌的肿瘤体积,联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
乐伐替尼适应症:
肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;
分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
乐伐替尼用法用量:
甲状腺癌(DTC):每日24mg,口服,每日一次;
肾细胞癌(RCC):18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
仑伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
乐伐替尼(仑伐替尼)须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
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