疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼(Cotellic) 文章类型:其他 卡比替尼怎么储存?卡比替尼储存于室温低于30°C(86°F),若不在规定温度下储存,药品有可能失去疗效下,起不到治疗的效果。家中如有小朋友,卡比替尼需要存放到儿童够不到的地方或放在带锁的柜子或其他不易打开的容器中,以免儿童误吞卡比替尼。
卡比替尼怎么储存?卡比替尼储存于室温低于30°C(86°F),若不在规定温度下储存,药品有可能失去疗效下,起不到治疗的效果。家中如有小朋友,卡比替尼需要存放到儿童够不到的地方或放在带锁的柜子或其他不易打开的容器中,以免儿童误吞卡比替尼。
卡比替尼考比替尼,Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年11月,美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
卡比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中,卡比替尼抑制肿瘤细胞生长。考比替尼和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。
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