疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:服药指南 卡比替尼适应症是什么？卡比替尼（考比替尼）适应症：与威罗非尼联合医治携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
卡比替尼适应症是什么？卡比替尼（考比替尼）适应症：与威罗非尼联合医治携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
全球每年逾 23.2 万人被确诊为黑色素瘤。晚期黑色素瘤是一种最丧命的癌症，很少有医治选择。 卡比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的割裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。
卡比替尼（考比替尼）和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。卡比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，然后阻断其下游的信号通路传导。而威罗菲尼能够连接到突变蛋白 BRAF 上。
卡比替尼由罗氏与 Exelixis 公司合作开发，这款药物旨在与另一款罗氏药物威罗菲尼兼并用于 BRAF 基因突变肿瘤患者，BRAF 能够让黑色素瘤细胞增加。一切类型黑色素瘤中大约有一半会发作这种基因突变，这也是药物的作用靶点。
一项由 495 名之前未经医治的晚期黑色素瘤患者参加的 3 期实验结果显示，承受合并药物医治与只承受威罗菲尼医治比较，患者的无进展生存期显着更长。与单独使用这两种药物比较，卡比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培育的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加，减少肿瘤成长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中，考比替尼还阻挠了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的成长。
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