疾病名称:多发性骨髓瘤 药品名称:万珂（硼替佐米） 文章类型:服药指南 硼替佐米作用机制：硼替佐米（万珂）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。
硼替佐米（万珂）由千年制药(Millennium)开发，硼替佐米（万珂）首先于2003年5月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准，之后于2004年4月26日获欧洲药物管理局(EMA)批准，硼替佐米（万珂）于2006年10月20日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准。由千年制药在美国上市销售，由杨森(Janssen)在欧洲和日本上市销售，商品名为Velcade。
那硼替佐米（万珂）作用机制是什么？
硼替佐米（万珂）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。
研究证明，肿瘤细胞中，硼替佐米（万珂）可特异性地抑制蛋白酶体26S亚基的活性，减少核因子JB抑制因子的降解，从而抑制与细胞增殖相关基因的表达，减少IL-6等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和粘附因子的表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。此外，硼替佐米（万珂）还能延迟多发性骨髓瘤内肿瘤细胞的生长、诱导细胞凋亡和抑制血管新生；增加化疗药物敏感性，克服骨髓瘤细胞对地塞米松、阿霉素和美法仑的耐药；对复发难治性多发性骨髓瘤疗法确切，不良反应较轻，多可耐受。
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