拉罗替尼会耐药吗？

疾病名称:黑色素瘤

药品名称:拉罗替尼（LOXO101）

文章类型:耐药相关

拉罗替尼会耐药吗？拉罗替尼针对伴有NTRK基因融合的癌症有着非常明显的作用，而且更为难得的是，拉罗替尼的使用不局限于病症。那这么一款适应症多、疗效又好的药物会耐药吗？

拉罗替尼会耐药吗？拉罗替尼针对伴有NTRK基因融合的癌症有着非常明显的作用，而且更为难得的是，拉罗替尼的使用不局限于病症。那这么一款适应症多、疗效又好的药物会耐药吗？

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。

同其它驱动基因的靶向治疗类似，NTRK的靶向治疗也会出现耐药，目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关，由于当前样本量较少，其准确的耐药机制还有待进一步研究。但是，幸运的是，目前初步的研究表明这些耐药突变可被第二代的NTRK抑制剂(LOXO-195)克服。也就是说，肯定会耐药，因为无论什么药物都会出现耐药，但是由于上市时间不是很长，所以样本比较少，暂时没有可靠的数据提供。

目前拉罗替尼推荐的剂量为100mg口服，每天2次，由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年，甚至小到一个月的婴儿，因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量，即对于体表面积小于1平方米的患者，其剂量为100mg/m2，每天2次。对于无法服药的患者，可考虑使用口服液。

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