拉罗替尼会耐药吗?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:拉罗替尼(LOXO101)
  • 文章类型:耐药相关
  • 拉罗替尼会耐药吗?拉罗替尼针对伴有NTRK基因融合的癌症有着非常明显的作用,而且更为难得的是,拉罗替尼的使用不局限于病症。那这么一款适应症多、疗效又好的药物会耐药吗?

    拉罗替尼会耐药吗?拉罗替尼针对伴有NTRK基因融合的癌症有着非常明显的作用,而且更为难得的是,拉罗替尼的使用不局限于病症。那这么一款适应症多、疗效又好的药物会耐药吗?

    拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。


    同其它驱动基因的靶向治疗类似,NTRK的靶向治疗也会出现耐药,目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关,由于当前样本量较少,其准确的耐药机制还有待进一步研究。但是,幸运的是,目前初步的研究表明这些耐药突变可被第二代的NTRK抑制剂(LOXO-195)克服。也就是说,肯定会耐药,因为无论什么药物都会出现耐药,但是由于上市时间不是很长,所以样本比较少,暂时没有可靠的数据提供。

    目前拉罗替尼推荐的剂量为100mg口服,每天2次,由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年,甚至小到一个月的婴儿,因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量,即对于体表面积小于1平方米的患者,其剂量为100mg/m2,每天2次。对于无法服药的患者,可考虑使用口服液。

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