恩杂鲁胺为软凝胶胶囊,每盒112粒,每粒40mg。恩杂鲁胺属于强效AR拮抗药,能够抑制AR向细胞核转移,并且阻止AR与DNA相应激素反应元件结合,降低共活化物的募集,从而抑制其转录活性。
恩杂鲁胺与阿比特龙适应症相同,都是用来治疗去势抵抗性前列腺癌的口服药,恩杂鲁胺也可以用作阿比特龙耐药后的后续治疗药物,很多前列腺癌患者比较熟悉阿比特龙,对恩杂鲁安比较陌生。
恩杂鲁胺英文名:Enzalutamide,也叫MDV 3100;其商品名为Xtandi,于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) 。图片如下:
恩杂鲁胺为软凝胶胶囊,每盒112粒,每粒40mg。恩杂鲁胺属于强效AR拮抗药,能够抑制AR向细胞核转移,并且阻止AR与DNA相应激素反应元件结合,降低共活化物的募集,从而抑制其转录活性。研究显示,恩杂鲁胺可以诱导癌细胞凋亡,在AR高表达的的癌细胞中无激动活性。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍,但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍,而且没有严重的并发症。
恩杂鲁胺服用方法简单,无需经过基因检测,口服即可,每天一次,标准剂量为160mg,整个吞服 。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。
最常见不良反应(5%):虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。
恩杂鲁胺实验中有0.9%的癫痫发作;实验室异常:中性粒细胞减少,ALT升高,胆红素升高;感染或败血症;跌跤和跌跤相关损伤。一些患者出现幻觉,有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的 。
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