Alectinib作为新一代抗癌靶向药,2018年上市以来就备受关注,那么在服药的同时我们需要注意哪些问题呢?
Alectinib是具有高选择性和CNS活性的ALK抑制剂,IRC(独立评估委员会)的数据显示,Alectinib的数据优于克唑替尼。缓解率方面,Alectinib的缓解率比克唑替尼高,克唑替尼组和艾乐替尼组分别为77.4%和91.2%,相差近15个百分点,P值具有显著性差异;反应维持时间,克唑替尼是9.3个月,Alectinib目前尚未达到,可能会>20个月。此外Alectinib最大的优势是对脑转移有效。脑转移患者缓解率94%,CR达到35%,而克唑替尼仅29%。将所有脑转移患者合并来看,Alectinib的缓解率可以达到72.2%,而克唑替尼只有21.7%。除了近期疗效,同样还看到截止到2018年9月,Alectinib组脑转移发生率仅7.4%,目前,肺癌发病率位居我国癌症发病率的榜首,不为人所熟知的非小细胞肺癌(NSCLC)就占据了所有肺癌种类的80%多,ALK阳性是NSCLC的一个独特的分子亚型,该病主要在年轻患者、女性、无吸烟史或既往吸烟的群体身上发病率高。Alectinib这种药一出,无疑成为非小细胞肺癌患者的福音,该药已经通过国际临床研究的考核,从中位无进展生存期、防治CNS转移、疾病缓解程度等方面来看,Alectinib均优于现有的靶向抑制剂,应将其作为治疗ALK+NSCLC的一线治疗药物。而克唑替尼组为35.5%,也就是说Alectinib对预防或者延缓脑转移的效果更胜一筹。
Alectinib的推荐剂量是300mg/次,每天2次。Alectinib一粒150mg,相当于一天服用4粒的剂量。可以与食物同服。Alectinib作为胶囊状态,可直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。服用Alectinib后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量,应该永久停止本品治疗。另外服用Alectinib时注意:(1)肝脏毒性:坚持肝实验测试,在服药的前两个月,每个月前两周检查。对于严重ALT,AST,或胆红素升高的情况,可以考虑降低Alectinib的使用剂量,或永久停止使用Alectinib。(2)心动过缓:常规地检测心率和血压。如症状性,停止使用Alectinib,或者减低使用剂量,或永久停止使用Alectinib。(3)严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高:发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK,并注意肌痛,触痛,或乏力。在严重CPK升高情况中,可以降低Alectinib的推荐使用剂量,待CPK正常后可以恢复推荐使用剂量。(4)胚胎/胎儿毒性:Alectinib可能致胎儿危害。因此在服用Alectinib期间应该尽量避免怀孕。
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