万珂功效与作用

  • 疾病名称:多发性骨髓瘤
  • 药品名称:万珂(硼替佐米)
  • 文章类型:服药指南
  • 万珂功效与作用:万珂(硼替佐米)是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物,属于可逆性蛋白酶体抑制剂,通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合,可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。

    万珂(硼替佐米)是用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂,以万珂(硼替佐米)为代表的药物问世之后,多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了好的改善,开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代。

    那万珂(硼替佐米)功效与作用是什么? 

    万珂(硼替佐米)是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物,属于可逆性蛋白酶体抑制剂,通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合,可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质,而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式,成为抗癌治疗的重要靶点。



    研究证明,肿瘤细胞中,万珂(硼替佐米)可特异性地抑制蛋白酶体26S亚基的活性,减少核因子JB抑制因子的降解,从而抑制与细胞增殖相关基因的表达,减少IL-6等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和粘附因子的表达,最终导致肿瘤细胞凋亡。此外,万珂(硼替佐米)还能延迟多发性骨髓瘤内肿瘤细胞的生长、诱导细胞凋亡和抑制血管新生;增加化疗药物敏感性,克服骨髓瘤细胞对地塞米松、阿霉素和美法仑的耐药;对复发难治性多发性骨髓瘤疗法确切,不良反应较轻,多可耐受。


    万珂(硼替佐米)仅用于静脉注射给药。对于未经治疗的多发性骨髓瘤患者,万珂(硼替佐米)在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时,于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周,共9个疗程。在第1-4疗程内,每周给予本品2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在第5-9疗程内,每周给予本品1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。  

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