万珂功效与作用

疾病名称:多发性骨髓瘤

药品名称:万珂（硼替佐米）

文章类型:服药指南

万珂功效与作用：万珂（硼替佐米）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。

万珂（硼替佐米）是用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂，以万珂（硼替佐米）为代表的药物问世之后，多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了好的改善，开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代。

那万珂（硼替佐米）功效与作用是什么？ 

万珂（硼替佐米）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。

研究证明，肿瘤细胞中，万珂（硼替佐米）可特异性地抑制蛋白酶体26S亚基的活性，减少核因子JB抑制因子的降解，从而抑制与细胞增殖相关基因的表达，减少IL-6等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和粘附因子的表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。此外，万珂（硼替佐米）还能延迟多发性骨髓瘤内肿瘤细胞的生长、诱导细胞凋亡和抑制血管新生；增加化疗药物敏感性，克服骨髓瘤细胞对地塞米松、阿霉素和美法仑的耐药；对复发难治性多发性骨髓瘤疗法确切，不良反应较轻，多可耐受。

万珂（硼替佐米）仅用于静脉注射给药。对于未经治疗的多发性骨髓瘤患者，万珂（硼替佐米）在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周，共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予本品1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。  

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