疾病名称:多发性骨髓瘤 药品名称:万珂(硼替佐米) 文章类型:服药指南 万珂是一种什么药物:2003 年5月,万珂(硼替佐米)被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗复发/难治性骨髓瘤。2008年6月,FDA 扩大了万珂(硼替佐米)适应症审批,将其用于骨髓瘤的一线治疗。
万珂(硼替佐米)是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明万珂对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明万珂能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
2003 年5月,万珂(硼替佐米)被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗复发/难治性骨髓瘤。2008年6月,FDA 扩大了万珂(硼替佐米)适应症审批,将其用于骨髓瘤的一线治疗。
万珂(硼替佐米)仅用于静脉注射给药。对于未经治疗的多发性骨髓瘤患者,万珂(硼替佐米)在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时,于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周,共9个疗程。在第1-4疗程内,每周给予本品2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在第5-9疗程内,每周给予本品1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。
万珂(硼替佐米)最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重) (37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。
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