普纳替尼会耐药吗?

  • 疾病名称:白血病
  • 药品名称:普纳替尼(Ponatinib)
  • 文章类型:耐药相关
  • 患者服用普纳替尼耐药后,1、出现V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗; 2、出现Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗; 3、出现E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H患者,可以服用博舒替尼; 4、普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

    普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用于治疗对既往酪氨酸激酶剂治疗耐药或不耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性颗粒性白血病成年患者。

    普纳替尼(Ponatinib)是治疗慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的特效用药。临床试验中,普纳替尼(Ponatinib)改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但还是有一些患者服用一段时间后仍然会发生耐药的情况。


    患者服用普纳替尼(Ponatinib)的一段时间后,患者骨髓内的白血病细胞百分比无明显下降或是一时减少,不过在短期休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药,相关资料显示,普纳替尼的耐药时间通常为6到12个月,但根据患者病情程度和身体素质不同,耐药时间也会不同,耐药症状也有所区别。


    普纳替尼(Ponatinib)可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,患者服用普纳替尼耐药后,需要进行abl1激酶突变检测,如患者出现突变,需要对症治疗:出现V299L、T315A、F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗;出现Y253H、E255K/V、F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗;出现E255K/V、F317L/V/I/C、F359V/C/I、T315A、Y253H患者,可以服用博舒替尼治疗;普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

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