利妥昔单抗的作用机制

  • 疾病名称:淋巴瘤
  • 药品名称:利妥昔单抗(Ristova)
  • 文章类型:服药指南
  • 利妥昔单抗的作用机制:利妥昔单抗可以使耐药的人B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。

    利妥昔单抗是由罗氏控股的美国基因泰克公司生产研发的抗癌药物。在临床中主要用于中低度非霍奇金淋巴瘤、复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤患者。很多患者对这类药物不是很了解,所以下面我们一起来解一下利妥昔单抗作用机制是怎样的?



    利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后,CD20不会发生内在化,或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20不以游离抗原的形式在血浆中循环,因此不可能与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后,启动介导B细胞溶解的免疫反应。B细胞溶解的可能机制包括:补体依赖的细胞毒作用(CDC),抗体依赖细胞的细胞毒作用(ADCC)。第一次输注利妥昔单抗后,外周B淋巴细胞计数明显下降,低于正常水平,6个月后开始恢复,治疗完成后9~12个月之间恢复正常。体外实 验显示,利妥昔单抗可以使耐药的人B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。


    利妥昔单抗推荐剂量:每平方米体表面积375 mg,静脉给入,每周1次,共4次,滴注本药60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。输注方法:推荐首次滴入速度为50 mg/hr,随后可每30分钟增加50 mg/hr,最大可达400 mg/hr。

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