恩杂鲁胺推荐用药剂量为每日160mg（4粒）用水送服，不可咀嚼、打开、溶解药物。
恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。
恩杂鲁胺的服用方法十分简单，不需要进行基因检测，口服即可。标准用药剂量为每日160mg（4粒）用水送服，不可咀嚼、打开、溶解药物。每日定时服用，12小时内不可多次服用，也不能因为漏服而私自增加药量，这可能会引起癫痫发作。160mg药物用量仅为标准用量，若患者自身有其他情况应先咨询医生，在医生的建议下更改用量。
正在服用其他药物时要提前向医生说明，以避免药物间的互相作用。孕妇及哺乳期的女性不建议使用恩杂鲁胺，因为这可能会对婴儿造成伤害，有怀孕计划的女性也该在断药三个月后再做打算。未有数据论证恩杂鲁胺是否对儿童安全有效，不建议儿童用药。
服用恩杂鲁胺的患者中有三成左右的人会感到疲惫，除此之外，有低于30％其他副作用包括腹泻、头昏、身体无力、严重的可能伴有头痛，上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀，身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛等。还有0.9%的引起癫痫发作的概率患者也需加强重视。当发生的副作用比较强烈时，要及时联系当地医院进行就诊。
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