恩杂鲁胺是前列腺癌中的靶向抗雄激素抑制剂。前列腺癌目前是男性健康的头号杀手。目前,去势抵抗性前列腺癌患者可以使用恩杂鲁胺作为一线治疗。 恩杂鲁胺主要用于先前已接受多西他赛治疗的去势抵抗性转移性前列腺癌患者。以下是恩杂鲁胺的介绍和介绍。
一,恩杂鲁胺机制
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,可以竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并可以抑制雄激素受体的核转运和受体与DNA的相互作用。体外实验表明,恩杂鲁胺可以抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,而恩杂鲁胺可以减少小鼠前列腺癌异种移植模型实验中的肿瘤体积。 恩杂鲁胺的主要代谢物是N-去甲基恩杂鲁胺,在体外显示出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
二,恩杂鲁胺作用
来自临床试验的授权数据发现,在阿比特龙和安慰剂临床试验中,阿比特龙可将无进展患者的生存期从8.3个月提高到16.5个月。与恩扎鲁胺类似的实验相比,恩扎鲁胺可以改善长达20个月的无进展生存期。与恩杂鲁胺相比,恩杂鲁胺具有更显着的作用。也许这就是为什么在欧洲强烈推荐使用恩杂鲁胺的原因。

三,恩杂鲁胺剂量
恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克,每天口服一次。吞下整个胶囊。请勿咀嚼,溶解或打开胶囊。它可以带或不带食物一起服用。
四,恩杂鲁胺不良反应
恩杂鲁胺最常见的不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮红,外周血水肿,肌肉骨骼疼痛,头痛,上呼吸道感染,虚弱肌肉,头晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓受压和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑和高血压。
五,恩杂鲁胺价格
恩杂鲁胺目前在中国不可用。原始研究用药物恩杂鲁胺的价格约为30,000。目前,恩杂鲁胺还具有印度版本。印度版的恩杂鲁胺价格约为5500元。一盒112 恩杂鲁胺s可以在印度使用,一次40毫克的片剂可以使用28天。印度的恩杂鲁胺价格约为原始恩杂鲁胺价格的六分之一。印度是一个伟大的模仿国家,因为它不需要巨额的前期临床研究和开发成本,因此价格相对亲民。
适应症和用途
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,适用于治疗先前已接受多西他赛治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。
剂型及规格
40毫克胶囊
剂量和给药
每天口服一次恩杂鲁胺 160 mg(40 mg胶囊)。吞下整个胶囊。恩扎鲁胺可以与食物一起或不与食物一起服用。
禁忌症
怀孕期
警告和注意事项
0.9%的恩杂鲁胺患者出现癫痫发作。尚无癫痫发作的患者,具有癫痫发作因素的患者或同时使用可能降低癫痫发作阈值的药物的恩杂鲁胺临床试验尚无经验。
不良反应
最常见的不良反应(≥5%)是无力/疲劳,背部疼痛,腹泻,关节痛,潮红,外周血水肿,肌肉骨骼疼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,头晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓受压和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑和高血压。
药物相互作用
(1)避免使用强效CYP2C8抑制剂,因为它们会增加血浆对恩杂鲁胺的暴露。如果需要共同给药,请减少恩杂鲁胺剂量。
(2)避免使用强效或中效的CYP3A4或CYP2C8诱导剂,因为它们可能会改变血浆对恩杂鲁胺的暴露。
(3)避免使用CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物狭窄的治疗指数,因为恩杂鲁胺可以减少这些药物的血浆暴露。 Enzarum与华法林(CYP2C9底物)共同给药以进行额外的INR监测。