替莫唑胺 （Temozolomide，TMZ）是一种咪唑并四嗪类具备抗癌活力的烷化剂，胶襄和注射液型准许用以医治形性胶原纤维母细胞瘤或间转性星形细胞瘤，超适用范围（Off-Label）有不易治脑垂体囊腺瘤、肌肤T体细胞淋巴肿瘤、尤文氏肉瘤、神经中枢系统软件淋巴肿瘤、软组织肉瘤和末期神经系统内分泌失调恶性肿瘤（包含小细胞肝癌）。英国NCCN小细胞肺癌手册将替莫唑胺胶襄强烈推荐为二线计划方案之一，针对发作時间在6个月之内的比较敏感型或不易治型发作病人均可挑选替莫唑胺胶襄做为化疗方案。
替莫唑胺单药
NCCN手册的强烈推荐根据《Clinical Cancer Research》杂志期刊在2012年报导的一项二期临床研究結果。
入组病人中有24例肺癌脑转移，在其中13例有可精确测量疾病，这13例病人的脑部疾病有4例放任不管，1例一部分减轻，脑部高效率为38%。这5例病人的总体功效均为合理，并且全是一线医治后发作時间超过两个月（铂类比较敏感型），在其中3例之接纳过全脑开发保护性放化疗。
替莫唑胺胶襄，空着肚子内服，第一天至第二十一天，75 mg/m2每天一次，第二十二天至第28天断药，每四周一个周期时间。因副作用可减药至50和35 mg/m2。替莫唑胺服食前应用止吐药昂丹司琼（8米g每天一次）。
最普遍副作用为困乏、恶心想吐和缺铁性贫血。关键3级副作用为网织红细胞降低（27%），血小板低（8%），缺铁性贫血（3%），单核细胞降低（3%），困乏（3%），疹子（3%），粒细胞减少性发烫（2%）和白细胞偏低（2%）。关键四级副作用为网织红细胞降低（3%），骨髓增生出现异常综合征（3%），单核细胞降低（2%），血小板低（2%）和单核细胞降低（2%）。1例病人丧生于进度，沒有病人丧生于副作用，4例病人减药，11%的病人产生持续性的骨髓抑制。
MGMT启动子甲基化是替莫唑胺医治脑胶质瘤的功效预测分析因素。36例病人干了MGMT启动子甲基化检测，31例病人干了MGMT基因表达检验，29例病人二项都测。MGMT启动子甲基化的病人的高效率高些（38% vs. 7%，p=0.08），但至病症进度時间（TTP）沒有差别。MGMT基因表达与高效率和TTP沒有表明关联性。
替莫唑胺 医治脑胶质瘤有三种使用量计划方案：（1）200mg/m2每天一次，连服5天，随后断药23天，28天一个周期时间。（2）75mg/m2每天一次，连服三周，随后断药一周，四周一个周期时间。（3）75mg/m2每天一次，连服一周，随后断药一周。
另一项二期临床研究（NCT00740636）科学研究了替莫唑胺五天使用量计划方案医治经治小细胞肺癌。替莫唑胺胶襄，空着肚子内服，200mg/m2每天一次，连服5天，随后断药23天，28天一个周期时间。替莫唑胺服食前应用止吐药昂丹司琼（8米g每天一次）。假如产生3级或四级副作用，替莫唑胺减药至200mg/m2每日，最少至100mg/m2每日。
16例放化疗比较敏感型和9例放化疗抵御型小细胞肺癌病人入组，在其中10例有兴新或进度的肺癌脑转移疾病。总高效率12%，其中2例放化疗抵御型，1例放化疗比较敏感型，负相关至病症进度時间1.8月，负相关总存活期5.8月。8例具备可精确测量肺癌脑转移疾病的病人，4例脑部疾病平稳，3例脑部疾病进度。
5例病人产生3级和四级副作用，沒有病人丧生于副作用。关键3级副作用为严重便秘（4%），血小板低（4%），缺铁性贫血（4%）和单核细胞降低（4%）。关键四级副作用为血小板低（12%）和单核细胞降低（4%）。相对性于二十一天计划方案，5天计划方案的非血夜毒副作用更低（沒有3级之上困乏和疹子），血夜毒副作用占比相近，骨髓抑制時间更短，沒有发觉长久抑止状况。
13例病人检验了MGMT基因表达，在其中有1例呈阴性病人一部分减轻。8例病人检验了MGMT启动子甲基化，7例甲基化，在其中1例一部分减轻。
替莫唑胺 协同PARP缓聚剂
一项I/II期临床研究（NCT02446704），替莫唑胺协同奥拉帕尼（Olaparib）医治经治小细胞肺癌。二期使用量计划方案为每二十一天为一个医治周期时间，双中药在第一-7天服食，奥拉帕利200mg每日二次，替莫唑胺75mg/m2每天一次。
50例病人入组，48例能够评定，客观性高效率41.7%，此外也有4例没经确定的一部分减轻病人，病症率控制79.2%，负相关无进度存活期4.2月，负相关总存活期6.7月。相对性于铂类抵御病人，铂类比较敏感病人的功效更强（ORR 47.1%vs.28.6%，负相关PFS 4.2月 vs.4.5月，负相关OS 9.个月 vs.7.4月，但均无显著性差异。
在一期科学研究环节，4个使用量组均沒有发觉使用量限定毒副作用和比较严重副作用。最普遍副作用包含血小板低（68%）、缺铁性贫血（68%）、单核细胞降低（54%）、困乏（50%）、恶心想吐（42%）和反胃（22%），绝大多数为1-2级。有2例病人发生5级副作用，各自为肺部感染和单核细胞降低性败血病；也有1例病人发生3级肺部感染，用激素类药物得到减轻。在二期科学研究环节的41例病人中，有44%病人减药。
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