药品名称
通用性名字：波生坦片
产品名称：波生坦片(全可利)
英文名字：Bosentan Tablets
拼音字母全码：BoShengTanPian(QuanKeLi)
【关键成分】 波生坦。
【性 状】 本品为橙乳白色塑料薄膜糖衣片。
【适用范围/功效与作用】 用以医治WHOIII期和IV期继发性肺高压患者的风湿性心脏病，或是硬皮病造成的肺高压。
【型号规格】 62.5mg*56s
【使用方法使用量】 本品原始使用量为一天2 次、每一次62.5mg，不断4 周，接着提升至保持使用量 125mg，一天2 次。高过一天2 次、一次125mg 的使用量不容易产生足够相抵肝部损害风险性的好处。可在进餐前或后，早、晚服食本品。
【副作用】波生坦片医治患者中发病率小于1%的不良反应为：碱性磷酸酶提升、
【禁 忌】 下列患者禁止使用本品：针对本品一切成分过敏者；孕期或是很有可能孕期者，除非是采用了充足的避孕方法。在小动物中报导有畸形胎儿；轻中度或比较严重肝脏功能危害和/或肝部转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基准线值高过标准值限制的3倍(ULN)，尤其是总胆红素提升超出标准值限制的2倍；伴随应用环孢素A者；伴随应用格列本脲者。
【常见问题】 假如患者系统软件收宿压小于85mmHg，须谨慎使用本品。血液学转变 ：用本品医治伴随使用量有关的 请认真阅读使用说明并遵医嘱应用。
【儿科用药】 尚不确立。
【老年人病人服药】 尚不确立。
【孕妈妈及哺乳期间服药】 孕期或是很有可能孕期者禁止使用。
【药品相互影响】 胰蛋白酶P450 系统软件: 波生坦对胰蛋白酶P450 同工酶CYP1A2、CYP3A4、 CYP2C9、CYP2C19 和CYP2D6 沒有有关的抑制效果。本品不容易提升这种酶所新陈代谢药品的血浆浓度。波生坦是CYP3A4 和CYP2C9 的轻度至轻中度的诱导剂。伴随应用本品时，被这 2 种酶新陈代谢的药品血浆浓度很有可能减少。华法令: 伴随应用本品，500mg 每日2 次，可让S-华法令和R-华法令的血浆浓度减少大概30%。长期性接纳华法令医治的风湿性心脏病患者服食本品 125mg， b.i.d.，对凝血时间/INR 沒有临床医学明显的危害。对华贸易法案不必此外调节使用量，但提议开展基本INR 检测。辛伐他丁和其他他汀：伴随应用本品的时候会减少辛伐他丁和它的关键活力β- 氢氧基酸类化合物的血浆浓度，大概50%。本品的血浆浓度不受影响。本品也减少其他关键受CYP3A4 新陈代谢的他汀类的血浆浓度。针对这种他汀类，须考虑到他汀作用降低。
【药品过多】 尚不确立。
【药理学毒理学】 波生坦片是一种双向内皮素受体拮抗剂，具备对ETA 和ETB 蛋白激酶的亲和力功效。波生坦可减少肺和全身上下毛细血管摩擦阻力，进而在没有提升心跳的状况下提升心血管输出量。神经系统生长激素内皮素是一种强有力的血管收缩素，可以推动纤维化工艺、体细胞增长和机构重新构建。在很多心脑血管病失衡病症，包含风湿性心脏病，血浆和机构的内皮素浓度提升，说明内皮素在这种病症中起病理学功效。在风湿性心脏病，血浆内皮素浓度与预后不良密切有关。波生坦是非特异内皮素蛋白激酶。波生坦与ETA 和ETB 蛋白激酶市场竞争融合，与ETA 蛋白激酶的感染力比与ETB 蛋白激酶的感染力稍高。在小动物风湿性心脏病实体模型中，长期性内服波生坦能降低肺毛细血管摩擦阻力、反转肺毛细血管和右心室肥大。在小动物肺部纤维化实体模型中，波生坦能降低胶原蛋白堆积。
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