在肿瘤中，在我国肺癌的患病率及致死率均位居第一，严重危害着大家的身心健康与性命。肺癌关键分成小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)，在其中约80%为非小细胞肺癌(NSCLC)。现阶段非小细胞肺癌的医治早已进入了“精准医疗”医治环节，高效率、微毒、耐受力好、实效性高及服药便捷的靶向治疗药物已经慢慢替代传统式细胞毒性药品，变成非小细胞肺癌医治的一线药品。

　　恶性肿瘤的产生说到底是体细胞管控的出现异常，具体表现是细胞的增殖的无法控制，而这类无法控制在体细胞內部关键反映在信号转导通路的失衡。非小细胞肺癌中造成 体细胞管控出现异常的最普遍的缘故便是EGFR突变（在我国约40%的非小细胞肺癌患者在诊断时带上EGFR突变）。EGFR是外皮细胞生长因子受体HER大家族组员之一。EGFR的出现异常表述与肺癌的产生发展趋势息息相关，一是EGFR的高表述造成中下游数据信号传输的提高；二是突变型EGFR受体或配位表述的提升造成 EGFR的不断活性，造成 受体下降体制的毁坏、出现异常数据信号传输通路的激话。运用外皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶缓聚剂（EGFR-TKI），能非特异抑止EGFR胞内区酪氨酸激酶活力，阻隔EGFR受体的体细胞内出现异常数据信号传输通路，推动恶性肿瘤细胞坏死。

　　现阶段第一代EGFR-TKI包含厄洛替尼、易瑞沙和埃克替尼，那临床医学运用中应当如何选择这三种小分子水靶向药物呢？小编就尝试梳理梳理三者的差别，以便捷大伙儿在日常工作上安全用药。

　　一、适用范围

　　药品分子式上，厄洛替尼、易瑞沙、埃克替尼三药均有同样的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的区别仅在主链的开环增益与闭环控制，三者适用范围同样，适用EGFR遗传基因具备比较敏感突变的部分末期或肿瘤转移非小细胞肺癌。

　　（1）一线或保持应用于末期或肿瘤转移非小细胞肺癌患者的医治时，务必对患者的EGFR突变开展评定，采用历经国家药监局准许的检验方式 检验到比较敏感突变（恶性肿瘤机构和血夜均可用以EGFR遗传基因突变检验，但机构检验优先选择）。

　　（2）医治全过程中影像诊断表明迟缓进度但临床表现未产生恶变的患者，能够再次应用原药品；产生部分进度的患者，能够再次应用原药品加部分医治；针对迅速进度的患者，提议更换为别的治疗方案。

　　（3）在一些恶性肿瘤危症的状况下如肺癌脑转移晕厥或心力衰竭，在充足知情人的状况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑到应用。一旦病况减轻，务必填补开展EGFR突变的机构检验。

　　二、使用方法使用量

　　药品名称                         使用方法使用量

　　硫酸厄洛替尼片                   150mg（1片） 1次/日，最少在餐前1小时或餐后2钟头服食

　　吉非替尼片                       250mg（1片） 1次/日，空着肚子或与食材同屏；如果有吞咽障碍，可将片状分散化于一杯水里（非汽水）；也可根据鼻-插胃管给与该药水

　　硫酸埃克替尼片                　125mg（1片） 3次/日，空着肚子或与食材同屏热量高的食物可显著增加药品的消化吸收

　　厄洛替尼必须空腹吃用。易瑞沙、埃克替尼能够空着肚子，也可与食材同屏。

　　厄洛替尼、易瑞沙假如漏服一次，患者应在回忆起后尽早服食。假如间距下一次吃药時间不够12小时，则不可再服食漏服的药品。不能为了更好地填补漏服的使用量而服食翻倍的使用量(一次服食二倍使用量）。

　　当易瑞沙不可以全部片状给药时，比如患者只有咽下液态，可将片状分散化于水里。片状应分散化于一杯生活用水中(非汽水）不用损坏，拌和至彻底分散化(约需15分钟），立刻饮下药水。以一杯水清洗水杯，饮下洗剂。也可根据鼻饲管给与该药水。

　　三、使用量调节

　　对在不一样年纪和性別的患者半衰期资料数据显示患者的半衰期不会受到年纪和性別的危害，故不强烈推荐依据年纪和性別调节使用量。

　　1、厄洛替尼

　　患者发生新的亚急性发病或特发性的肺脏病症，如呼吸不畅、干咳和发烫，应中止厄洛替尼医治开展确诊评定。假如诊断是间质性肺疾病（ILD），则应停止使用厄洛替尼，并给与适度的医治。肝衰或肠胃破孔的患者应停用厄洛替尼。脱干且有肾衰竭风险性的患者、患比较严重大疱、小水泡或剥落性皮肤疾病的患者、患亚急性/已经加剧眼病的患者，应终断或停用厄洛替尼。拉肚子一般可以用洛哌丁胺操纵。严重腹泻洛哌丁胺失效或发生脱干的患者必须使用量减药和临时终止医治。比较严重肌肤反映的患者也必须使用量减药和临时终止医治。假如务必减药，厄洛替尼应当每一次降低50mg。

　　2、易瑞沙

　　发生下列一切一种状况的患者应中止易瑞沙给药(长达14天）：肺部疾病病症(呼吸不畅、干咳、发烫）亚急性发病或加剧；NCICTCAE（英国国立大学癌病研究室）2级或2级之上的ALT或AST上升；NCICTCAE 3级或3级之上的拉肚子；发生中重度眼睛疾病临床症状和病症或眼睛疾病加剧(包含结膜炎）；NCICTCAE 3级或3级之上肌肤反映副作用放任不管或降到NCICTCAE1级后，可从头开始易瑞沙250mg使用量医治。下列状况需永久性停止易瑞沙医治：诊断肺纤维肺疾病(ILD）；中重度肝损害；肠胃破孔；角膜炎性结膜炎。

　　3、埃克替尼

　　当患者发生不可以承受的疹子、拉肚子等副作用时，可中止（1-2周）服药直到病症减轻或消退，接着修复每一次125mg（1片），每日三次的使用量；对氨谷丙转氨酶轻微上升（ALT及AST≤100 IU/L）的患者可再次吃药但应紧密检测；对氨谷丙转氨酶上升较为显著(ALT及AST＞100 IU/L）的患者，可中止给药并紧密检测氨谷丙转氨酶，当氨谷丙转氨酶修复（ALT及AST≤100 IU/L）后可修复给药。

　　四、常见问题

　　1、厄洛替尼：

　　（1）厄洛替尼是CYP3A4和CYP1A2底物，与CYP3A4诱导剂如利福平等药品同吃时要考虑到提升厄洛替尼使用量，与CYP3A4缓聚剂如酮康唑、环丙沙星等联用应留意观查，一旦发觉毒副作用反映，应减少厄洛替尼使用量。

　　（2）厄洛替尼与质子泵缓聚剂（xx拉唑）、H2受体抗剂（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）等抑酸药同服会减少功效，故提议在抑酸药服食前2钟头服食厄洛替尼。

　　（3）厄洛替尼与卡培他滨同屏，会提升厄洛替尼AUC。

　　（4）很有可能与UGT1A1底物类药（伊立替康）产生相互影响。针对UGT1A1表述水准较低或身患基因遗传红提苷碱化病症的患者，其血清胆红素浓度值很有可能上升。

　　（5）阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他丁等同于用很有可能提升肌病如横纹肌溶解的发病率。

　　（6）抽烟会诱发CYP1A1和CYP1A2，造成 厄洛替尼曝露量少50-60%，提议烟民戒烟戒酒。

　　2、易瑞沙：易瑞沙关键根据CYP3A4新陈代谢，故防止与CYP3A4缓聚剂或诱导剂同屏；与抑酸药或是质子泵缓聚剂应间距服食。

　　3、埃克替尼：关键根据CYP2C19和CYP3A4新陈代谢。

　　五、普遍副作用

　　发病率              疹子        拉肚子        肝损       间质性肺炎

　　厄洛替尼            73.0%       57.0%       37.0%       –

　　易瑞沙            66.2%       46.6%       55.3%       2.6%

　　埃克替尼            15.5%       9.5%        9.5%      　-

　　副作用产生频率定义为：十分普遍：>10％；普遍：>1%且<10%；少许：>0.1%且<1%；少见：>0.01%且<0.1%；十分少见：<0.01%。

　　（1）比较严重副作用，整体而言厄洛替尼＞易瑞沙＞埃克替尼。

　　（2）当患者发生不可以承受的疹子、拉肚子等副作用时，可中止（1-2周）服药直到病症减轻或消退；疹子关键产生在服药后2周-4周。

　　六、能不能互相更换

　　医治期内因药品毒副作用不能承受时，可在同一代药品中间更换，如病症进度（均值9个月上下）则不可以在同一代药品中间更换。

　　汇总

　　厄洛替尼、易瑞沙和埃克替尼适用范围同样，功效无统计学差异，均可用以EGFR遗传基因具备比较敏感突变的部分末期或肿瘤转移非小细胞肺癌一线医治，针对在其中一种药品不耐受且病症未进度的患者，能够互相取代。

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