尼达尼布由法国勃林格殷格翰企业生产制造,是一种内服的抗血管生成的靶向治疗药物,计量检定为150-200mg/次,每日2次。与别的抗血管生成的靶向治疗药物不一样,尼达尼布对于三种不一样的促毛细血管转化成通道。包括毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3),血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶(PDGFR-α和PDGFR-β),纤维细胞细胞生长因子蛋白激酶(FGFR1、FGFR2和FGFR3),RET,FLT3和SRC大家族。
尼达尼布的三重抗血管生成体制
VEGF(蛋白激酶为VEGFR),毛细血管表皮细胞生长因子,一种大多能细胞生长因子,作用包含提升内皮细胞的存活、繁育和转移。
PDGF(蛋白激酶为PDGFR),血细胞源细胞生长因子,根据填补毛细血管搭建体细胞来使新产生的毛细血管完善。
FGF(蛋白激酶为FGFR),纤维母细胞细胞生长因子,刺激性表皮细胞分化。
尼达尼布与难治性肺部纤维化
难治性肺部纤维化(IPF)是肺脏随时间流逝发生的疤痕性的病症,具体表现为弥漫型支气管炎和支气管构造混乱,并造成 肺间质纤维化性纤维化工艺特发性发展趋势的至死病症。
IPF发病机制并不是很清晰,可是能够造成 心肺功能不可逆的缺失,也就是病况延续性进度且不可逆。IPF病人会发生呼吸不畅、咳嗽及其无法参与日常主题活动等病症。IPF是医药学的难点,也称作并不是癌病的癌病。
IPF现阶段缘故未知,临床医学上对IPF常见的药品包含激素类药物、免疫增强剂、抗凝药等。这种药品存有对IPF治疗效果不显著、副作用大等缺陷。除开肺移植之外,未有准确合理的治疗措施。在未开展肺移植的状况下,IPF的三年和5年致死率分别是50%和80%。
PDGFR、FGFR和VFGFR与难治性肺部纤维化发病机制相关,因为尼达尼布能够与这种蛋白激酶的三磷酸腺苷竞争融合,阻隔与IPF病理学有关的纤维细胞繁衍、转移、转换等数据信号。因而尼达尼布可降低心肺功能降低速率、缓解难治性肺部纤维化病症进度。
临床医学II期和III期实验说明,每一次150mg尼达尼布,每日2次,医治组病人每一年的用劲肺功能(FVC)降低力度为0.06L,而安慰剂效应组为0.19L,尼达尼布的功效十分明显。
2014年10月,英国FDA准许尼达尼布医治难治性肺部纤维化(IPF)。
尼达尼布的抗癌实际效果
尼达尼布的抗癌实际效果早已被临床研究确认,一个任意的、双盲实验III期临床研究LUME-Lung 1科学研究确认了该药的功效,该临床研究列入了1314名IIIB/IV期发作的非小细胞肝癌病人,这种病人一线含铂的放化疗医治不成功。
实验结果显示应用尼达尼布协同多西他赛可促使病人治疗效果更强,好于单药多西他赛。如图所示3所显示,多西他赛协同尼达尼布的无进度存活期(PFS)好于安慰剂效应协同多西他赛。这一功效的差别无论是腺癌和鳞癌全是很显著的。可是在总进度存活期(OS)层面,尼达尼布协同多西他赛仅在腺癌这一癌病类型中好于单药多西他赛。这一可参照此帖的参考文献5来掌握。根据LUME-Lung 1临床医学III期的結果,欧盟国家准许尼达尼布协同多西他赛医治一线放化疗不成功的进度期非小细胞肺癌。
尼达尼布最普遍不良反应包含拉肚子、恶心想吐、腹疼、反胃、肝酶上升、胃口降低、头疼、体重下降和血压高。FDA称,不强烈推荐该药品用以中至中重度肝脏疾病病人或孕妈妈,该药品归属于孕妇用药等级分类D类,适龄女士最少在断药3个月内采用避孕方法。
尼达尼布是近期患者们讨论比较多的一个靶向治疗药物,癌度归纳了有关参考文献和材料,为大伙儿把尼达尼布这一药品干了整理,尼达尼布具备好几个靶标,并且是三重抗血管生成的靶向治疗药物,也就是能够在VEGFR(1-3)、FGFR(1-3)、PDGFR(α和β)三个靶标来抑止毛细血管转化成。该药可用以难治性肺部纤维化的医治,与多西他赛协同用以二线医治非小细胞肺癌的医治,无进度存活期PFS改进显著,针对肺癌而言,尼达尼布协同多西他赛还能够改进总存活期OS.