2019年5月24日，美国食品和药物管理局（FDA）准许Piqray（alpelisib）片状，用以与内分泌治疗药品氟维司群(Fulvestrant)联用，医治闭经后女士及男士的末期或肿瘤转移乳癌。这种病人生长激素蛋白激酶(HR)呈阳性、人外皮细胞生长因子蛋白激酶2(HER-2)呈阴性并带上PIK3CA基因突变，在内分泌治疗时或以后发生进度。

　　FDA还准许了配套设施的确诊实验，即挑选PIK3CA RGQ多聚合酶链反应检测试剂盒（PIK3CA RGQ PCR Kit），以检验机构和/或液体活检中的PIK3CA基因突变。根据应用液体活检的挑选实验呈阴性的病人应开展恶性肿瘤穿刺活检以开展PIK3CA基因突变检验。

　　瑞士诺华 NOVARTIS企业生产制造的Piqray画册

　　【制造业企业】：瑞士诺华 NOVARTIS企业

　　【规格型号】：300mg(150mg*2) ×28片/盒；

　　【商标logo】：Piqray

　　【通用性名】：alpelisib

　　【中文名字】：阿培利司 

　　【英文名字】：alpelisib Tablets

　　【有效期限】：24个月

　　【储藏】：密封性，在20-25℃标准下储存。

　　【Piqray阿博利丝布适用范围】

　　与氟维司群协同，用以医治闭经后女性或生长激素蛋白激酶呈阳性的男士中：人们外皮细胞生长因子蛋白激酶-2呈阴性（HR /HER2-），PIK3CA-基因突变，在根据内分泌失调的计划方案以后发生进度或根据FDA准许的检测检验的末期或肿瘤转移乳癌。

　　【Piqray阿培利司片使用量和给药方式 】

　　强烈推荐使用量：每天一次内服300mg（两块150mg片状），与食材一同服食。将PIQRAY片状全部吞掉(在咽下以前，片状不可被咬合、损坏或开裂)。假如药丸损坏、裂开或不详细，就不可以服食。

　　假如错过一剂PIQRAY,能够在一般服食后9钟头内与食材一起服食。超出9小时后，绕过当日的使用量。第二天，在一般的時间服食PIQRAY.

　　假如病人在服食该使用量后反胃，提议病人当日不必服食附加使用量，并在第二天一切正常時间修复给药方案。

　　当氟维司群（fulvestrant）与PIQRAY一起服食时，氟维司群（fulvestrant）的强烈推荐使用量是在第一、15和29天服食500毫克，自此每个月给药一次。请参照氟维司群的详细药方信息内容。

　　若发生副作用，请考虑到降低使用量或断药。

　　【Piqray阿博利丝布警示和常见问题】

　　1.比较严重超敏反应：永久性终止PIQRAY.立即逐渐适度的医治。

　　2.比较严重肌肤反映：汇报了比较严重肌肤反映的病案，包含Stevens-Johnson综合症（SJS）和红疹子多形性（EM）。不必对有阿诗丹顿，EM或毒副作用外皮萎缩松解症（TEN）病历的病人开展医治。假如存有比较严重肌肤反映的病症病症，则终断PIQRAY,直到明确反映的发病原因。考虑到资询皮肤科专家。假如确定SJS,EM或TEN,则永久性终止PIQRAY.

　　3.血糖高：汇报了比较严重的血糖高，包含感染性休克。PIQRAY在1型或者非分区规划2型糖尿病病人中的安全系数并未明确。在逐渐用PIQRAY医治以前，检测血糖（FPG），HbA1c和提升血糖值。在逐渐医治后，检测期内。如临床医学标示，运行或提升抗血糖高药品。假如产生比较严重的血糖高，终断，降低使用量或终止PIQRAY.

　　4.肺部感染：已报导比较严重的肺部感染和间质性肺疾病。检测临床表现或放射学转变 。假如产生比较严重肺部感染，则终断或终止PIQRAY.

　　5.拉肚子：据报道，有比较严重的拉肚子病案，包含脱干和急性肾损伤。大部分病人在应用PIQRAY医治期内发生拉肚子（≤2级）。提议病人逐渐抗拉肚子医治，提升原浆、油类，并在产生拉肚子时通告医护人员。假如产生断开性拉肚子，则终断，降低使用量或终止PIQRAY.

　　6.试管胚胎 �C 胎宝宝毒副作用：PIQRAY会造成 胎宝宝损害。告之病人有胎宝宝潜在性风险性的病人并应用合理的避孕方法。

　　【Piqray阿博利丝布药品相互影响】

　　1.CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂一同给药很有可能会减少PIQRAY的浓度值，这很有可能会减少阿普利西布的活力。防止与强CYP3A4诱导剂与此同时给药。

　　2.BCRP缓聚剂

　　与BCRP缓聚剂一同给药很有可能会提升PIQRAY的浓度值，这很有可能会提升毒副作用风险性。防止在接纳PIQRAY医治的病人中应用BCRP缓聚剂。假如不可以应用取代药品，当PIQRAY与BCRP缓聚剂协同应用时，紧密检测提升的副作用。

　　3.CYP2C9底物

　　PIQRAY与CYP2C9底物(如华法林)共用可减少这种药品的血液浓度值。当PIQRAY与CYP2C9底物协同应用时，紧密检测CYP2C9底物血液浓度值的减少很有可能会减少这种药品的活力。

　　【Piqray阿博利丝布药品过多】

　　在临床实验中，PIQRAY的给药使用量最大为450mg，每天一次。过多应用有关的副作用与已经知道的PIQRAY安全系数相一致，包含血糖高、恶心想吐、困乏和疹子。

　　【Piqray阿培利司片禁忌】

　　对本产品或其一切成份有比较严重过敏症状的病人禁止使用本产品。

　　【Piqray阿博利丝布副作用】

　　最普遍的副作用包含试验室出现异常（所有，患病率≥20％），葡萄糖水提升，肌酐提升，拉肚子，疹子，网织红细胞记数降低，GGT提升，恶心想吐，ALT提升，疲惫，血红蛋白浓度降低，淀粉酶提升，食欲不佳，口腔溃疡，反胃，体重下降，钙降低，血糖值降低，aPTT增加，掉发。

　　【Piqray阿博利丝布在特殊家庭中应用】

　　哺乳期间：提议不必纯母乳喂养。

　　【Piqray阿培利司片一般叙述】

　　PIQRAY是一种蛋白激酶缓聚剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-羟基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种乳白色或近乳白色的粉末状。alpelisib的化学式为C19H22F3N5O2S,相对性分子质量为441.47 g/mol.alpelisib的化学结构以下所显示：

　　PIQRAY薄膜包衣片状用以内服给药，有三种规格型号，各自为50mg、150mg和200mg。片状中还带有羟丙甲甲基纤维素、硬脂酸镁、甘油果糖、微晶纤维素和木薯淀粉羟醋酸钠。该塑料薄膜镀层包括羟丙甲甲基纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、聚乙二醇/聚乙二醇4000、长石和二氧化钛。

　　【Piqray阿博利丝布作用机制】

　　Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-蛋白激酶（PI3K）的缓聚剂，其抑止活力关键对于PI3Kα。编号PI3K的催化反应α-亚基（PIK3CA）的遗传基因中的作用继发性基因突变造成 PI3Kα和Akt数据信号传输的活性，体细胞转换和身体之外和身体实体模型中恶性肿瘤的造成。

　　在乳癌细胞株中，alpelisib抑止PI3K中下游靶点的磷酸化，包含Aktand在带上PIK3CA基因突变的细胞株中表明出活力。在身体，alpelisib抑止PI3K/Aktsignaling方式并降低不一样的移殖实体模型中的肿瘤生长，包含乳癌实体模型。

　　已表明根据alpelisib医治的PI3K抑止诱发乳癌体细胞中雌激素受体（ER）基因表达的提升。与来源于ER呈阳性，PIK3CA基因突变的乳癌细胞株的不一样的移殖实体模型中的独立医治对比，alpelisib和氟维司群的组成表明出提升的抗癌活力。

　　【Piqray阿培利司片病人新闻资讯材料】

　　1.告诫病人发生之上一切副作用（警示和常见问题）的病症马上联络医务人员。

　　2.告之怀孕女性和生殖系统潜力女性，PIQRAY很有可能会导致胎宝宝损害，不清楚PIQRAY是不是会进入你的奶水。在应用PIQRAY医治期内和最后一次给药后1个星期内，不必开展纯母乳喂养。还应当阅读文章氟维司群的详细药方信息内容，掌握关键的喂奶信息内容。

　　3.告诫有生孕发展潜力的女士在应用PIQRAY医治期内和PIQRAY末次使用量后一周内应用合理的避孕方法。

　　4.在服食PIQRAY以前，请告之医师您是不是：有糖尿病患者史；有疹子、皮肤泛红、嘴巴、双眼或嘴巴起泡或皮肤脱皮的病历；孕期或方案孕期。