艾乐替尼和布加替尼的简单介绍和作用对比

  ALK突变存有于大概5%的非小细胞肝癌(NSCLC)病案中,与传统式有机化学治疗法对比,应用第一代ALK抑制剂克唑替尼医治已表明出更强的无进度存活期(PFS)和减轻率。可是,最后,ALK突变的NSCLC对克唑替尼造成耐药性,且悲剧的是因为克唑替尼越过血脑屏障的透水性较弱,因而对克唑替尼的抗药性很有可能会在医治后的一年上下发展趋势并发生新的脑转移瘤。因而第二代ALK抑制剂(如brigatinib和alectinib)已表明在克唑替尼医治后的二线医治中合理。那麼,艾乐替尼布加替尼哪一个更强呢?

  2019第五版NCCN手册,针对艾乐替尼和布加替尼是同样的强烈推荐

  Alectinib(艾乐替尼)是酪氨酸激酶抑制剂,可根据阻拦ALK和RET蛋白质的磷酸化来抑止他们。与克唑替尼对比,艾乐替尼对ALK的抑制效果强5倍,而且抑止很多与克唑替尼抗药性有关的次级线圈突变体。艾乐替尼具备非常好的血脑屏障透水性,血脑组织中的浓度值基本上相当于血液中艾乐替尼的浓度值。最普遍的副作用是严重便秘(32%),疲惫(30%),肌疼(22%)和周边浮肿(24%) 。

  Brigatinib(布加替尼)是另一种酪氨酸激酶抑制剂,具备合理的可选择性抑止ALK和ROS1活性。布加替尼抑止ALK的作用比克唑替尼强12倍,而且抑止克唑替尼和艾乐替尼17种抗药性的次级线圈突变体。布加替尼还具备抗EGFR突变(包含T790M突变)的活性,T790M突变是最经常造成 对第一代EGFR抑制剂造成抵抗性的突变。最普遍的副作用包含恶心想吐(53%),疲惫(43%)和拉肚子(41%),呼吸不畅(6%)。

  布加替尼针对艾乐替尼抗药性的病人沒有表明出活性

  在二线医治中,艾乐替尼的客观缓解率(ORR)为45%,PFS为8至12个月。布加替尼在二线医治中的ORR为45-54%,PFS为9.2至12.9个月。但由于它是2个不一样科学研究的数据信息,列入的病人不一样,因而该数据信息并不可以评定布加替尼好于艾乐替尼。在2019第五版NCCN手册中,对艾乐替尼和布加替尼是同样的强烈推荐。麻省总医院Shaw等科学研究也发觉,布加替尼针对艾乐替尼抗药性的病人也并沒有表明出活性。

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瑞士诺华的达拉非尼好用吗

达拉非尼是瑞士诺华生产的一种肿瘤治疗药物,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的适应症有什么

达拉非尼也叫泰菲乐,由瑞士诺华生产,目前已知的适应症有三个,1.单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。或联合曲美替尼(Trametinib)用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;2.治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。3.联合用药用于局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼治疗效果好吗

黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌也是皮肤疾病主要死亡病因,黑色素瘤的发病率比较低,但恶性程度高,达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,用于治疗BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好?达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,这是FDA继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

瑞士诺华的达拉非尼可以治疗哪些疾病

瑞士诺华的达拉非尼主要成分为甲磺酸达拉非尼,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的效果如何

瑞士诺华是全球具有创新能力的医药保健公司之一,总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球140多个国家和地区,其愿景是成为全球最具价值和最值得信赖的医药健康企业。诺华生产的达拉非尼(Tafinlar)在2013年首次被FDA批准上市,单药治疗携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。