ALK突变存有于大概5%的非小细胞肝癌(NSCLC)病案中,与传统式有机化学治疗法对比,应用第一代ALK抑制剂克唑替尼医治已表明出更强的无进度存活期(PFS)和减轻率。可是,最后,ALK突变的NSCLC对克唑替尼造成耐药性,且悲剧的是因为克唑替尼越过血脑屏障的透水性较弱,因而对克唑替尼的抗药性很有可能会在医治后的一年上下发展趋势并发生新的脑转移瘤。因而第二代ALK抑制剂(如brigatinib和alectinib)已表明在克唑替尼医治后的二线医治中合理。那麼,艾乐替尼和布加替尼哪一个更强呢?
2019第五版NCCN手册,针对艾乐替尼和布加替尼是同样的强烈推荐
Alectinib(艾乐替尼)是酪氨酸激酶抑制剂,可根据阻拦ALK和RET蛋白质的磷酸化来抑止他们。与克唑替尼对比,艾乐替尼对ALK的抑制效果强5倍,而且抑止很多与克唑替尼抗药性有关的次级线圈突变体。艾乐替尼具备非常好的血脑屏障透水性,血脑组织中的浓度值基本上相当于血液中艾乐替尼的浓度值。最普遍的副作用是严重便秘(32%),疲惫(30%),肌疼(22%)和周边浮肿(24%) 。
Brigatinib(布加替尼)是另一种酪氨酸激酶抑制剂,具备合理的可选择性抑止ALK和ROS1活性。布加替尼抑止ALK的作用比克唑替尼强12倍,而且抑止克唑替尼和艾乐替尼17种抗药性的次级线圈突变体。布加替尼还具备抗EGFR突变(包含T790M突变)的活性,T790M突变是最经常造成 对第一代EGFR抑制剂造成抵抗性的突变。最普遍的副作用包含恶心想吐(53%),疲惫(43%)和拉肚子(41%),呼吸不畅(6%)。
布加替尼针对艾乐替尼抗药性的病人沒有表明出活性
在二线医治中,艾乐替尼的客观缓解率(ORR)为45%,PFS为8至12个月。布加替尼在二线医治中的ORR为45-54%,PFS为9.2至12.9个月。但由于它是2个不一样科学研究的数据信息,列入的病人不一样,因而该数据信息并不可以评定布加替尼好于艾乐替尼。在2019第五版NCCN手册中,对艾乐替尼和布加替尼是同样的强烈推荐。麻省总医院Shaw等科学研究也发觉,布加替尼针对艾乐替尼抗药性的病人也并沒有表明出活性。
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