第三代 EGFR-TKI <a href="https://www.fdsagg.com/drugsosimertinib” target=”_blank” >奥希替尼(osimertinib)颠复前几代的构造,再次设计方案母环,创建不可逆融合,临床前研究确认奥希替尼对 EGFR 比较敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变均有较强的可选择性抑制作用,与此同时对野生型的抑制作用弱,展现出非常好的可选择性。
在 AURA Ex 和 AURA 2 这两项 II 期临床实验中,应用奥希替尼医治 EGFR T790M 耐药突变的病人,客观性反映率(ORR)做到了 62%~70%,也是根据这两项科学研究的結果,奥希替尼在2015 年 11 月根据 FDA 的迅速审核,变成全世界初次获准发售的三代 EGFR-TKI,并于 2016 年初次被英国国立大学癌病综合性互联网(NCCN)手册强烈推荐医治以往 EGFR-TKI 医治不成功且 EGFR T790M 耐药突变呈阳性的 NSCLC 病人。
2017 年,奥希替尼的 III 期临床实验 AURA 3 結果发布,在 EGFR T790M 耐药突变呈阳性的病人中,奥希替尼的负相关 PFS 做到了 10.1 个月[3],ORR 做到了 71%,均明显好于传统式的含铂双药化疗方案。