第三代 EGFR-TKI <a href="https://www.fdsagg.com/drugsosimertinib” target=”_blank” >奥希替尼（osimertinib）颠复前几代的构造，再次设计方案母环，创建不可逆融合，临床前研究确认奥希替尼对 EGFR 比较敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变均有较强的可选择性抑制作用，与此同时对野生型的抑制作用弱，展现出非常好的可选择性。
在 AURA Ex 和 AURA 2 这两项 II 期临床实验中，应用奥希替尼医治 EGFR T790M 耐药突变的病人，客观性反映率（ORR）做到了 62%~70%，也是根据这两项科学研究的結果，奥希替尼在2015 年 11 月根据 FDA 的迅速审核，变成全世界初次获准发售的三代 EGFR-TKI,并于 2016 年初次被英国国立大学癌病综合性互联网（NCCN）手册强烈推荐医治以往 EGFR-TKI 医治不成功且 EGFR T790M 耐药突变呈阳性的 NSCLC 病人。
2017 年，奥希替尼的 III 期临床实验 AURA 3 結果发布，在 EGFR T790M 耐药突变呈阳性的病人中，奥希替尼的负相关 PFS 做到了 10.1 个月[3]，ORR 做到了 71%，均明显好于传统式的含铂双药化疗方案。
