厄洛替尼是外皮细胞生长因子蛋白激酶 (EGFR) /人外皮细胞生长因子蛋白激酶 Ⅰ (HER1) 的酪氨酸激酶缓聚剂,适用 EGFR 遗传基因具备比较敏感基因突变的部分末期或肿瘤转移非小细胞肝癌 (NSCLC) 病人的医治。
由于厄洛替尼与别的药品中间相互影响较多,可危害用药治疗实际效果及提升药品副作用。故梳理厄洛替尼吃药期内应留意的好多个难题,以求对临床医学有一丝协助。
1. 留意吃药時间
厄洛替尼内服 150 mg 使用量时,其溶出度大概为 60%,食材可明显提升溶出度,做到基本上 100%。
为防止食材对药品消化吸收的危害,厄洛替尼应最少在餐前 1 钟头或餐后 2 钟头服食。
2. 防止与此同时应用抑制胃酸的药品
厄洛替尼的溶解性与 pH 值有关,pH 值上升时,厄洛替尼的溶解性减少,更改上消化道 pH 值的药品很有可能会更改厄洛替尼的溶解性,从而危害其溶出度。
据科学研究,厄洛替尼与质子泵缓聚剂奥美拉挫共用,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 各自减少了 46% 和 61%;厄洛替尼与 H2 蛋白激酶阻断药雷尼替丁 300 mg 共用时,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 各自减少 33% 和 54%。除此之外,在与这种药品共用时,提升厄洛替尼的使用量不大可能赔偿曝露量的降低。
因而,应尽量减少厄洛替尼与降低胃液造成的药品共用。如病人必须接纳该类用药治疗,须在 H2 蛋白激酶阻断药给药前 2 钟头或给药后 10 钟头给与厄洛替尼。
3. 防止与此同时应用 CYP3A4 缓聚剂及诱导剂
厄洛替尼经肝部新陈代谢,关键根据 CYP3A4,小量根据 CYP1A2 和肺同工酶 CYP1A1.一切根据这种酶新陈代谢的药品或是酶的缓聚剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼产生相互影响。
CYP3A4 强缓聚剂能够减少厄洛替尼新陈代谢,使其半衰期上升。例如,与独立应用厄洛替尼对比,酮康唑 (200 mg 每日 2 次服食 5 天) 根据抑止 CYP3A4 新陈代谢活力造成 厄洛替尼的 AUC 提升 (均值 AUC 提升 86%),Cmax 提升 69%。
CYP3A4 强诱导剂可提升厄洛替尼的新陈代谢,明显减少厄洛替尼的半衰期。与独立应用厄洛替尼对比,给与 150 mg 厄洛替尼后,利福平 (600 mg 每日 1 次服食 7 天) 根据诱发 CYP3A4 新陈代谢活力造成 厄洛替尼的均值 AUC 减少 69%。
针对必须选用厄洛替尼共用 CYP3A4 强缓聚剂及强诱导剂医治的病人,应在紧密监管药品安全系数状况下调节厄洛替尼给药使用量。
4. 防止与此同时应用他汀
厄洛替尼与他汀共用很有可能提升他汀造成的肌病包含少见的横纹肌溶解症的发病率。
5. 提议戒烟戒酒
已经知道抽烟会诱发 CYP1A1 和 CYP1A2,造成 厄洛替尼曝露量少 50-60%,提议烟民戒烟戒酒。