厄洛替尼的5点要素

       厄洛替尼是外皮细胞生长因子蛋白激酶 (EGFR) /人外皮细胞生长因子蛋白激酶 Ⅰ (HER1) 的酪氨酸激酶缓聚剂,适用 EGFR 遗传基因具备比较敏感基因突变的部分末期或肿瘤转移非小细胞肝癌 (NSCLC) 病人的医治。

  由于厄洛替尼与别的药品中间相互影响较多,可危害用药治疗实际效果及提升药品副作用。故梳理厄洛替尼吃药期内应留意的好多个难题,以求对临床医学有一丝协助。

  1. 留意吃药時间

  厄洛替尼内服 150 mg 使用量时,其溶出度大概为 60%,食材可明显提升溶出度,做到基本上 100%。

  为防止食材对药品消化吸收的危害,厄洛替尼应最少在餐前 1 钟头或餐后 2 钟头服食。

  2. 防止与此同时应用抑制胃酸的药品

  厄洛替尼的溶解性与 pH 值有关,pH 值上升时,厄洛替尼的溶解性减少,更改上消化道 pH 值的药品很有可能会更改厄洛替尼的溶解性,从而危害其溶出度。

  据科学研究,厄洛替尼与质子泵缓聚剂奥美拉挫共用,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 各自减少了 46% 和 61%;厄洛替尼与 H2 蛋白激酶阻断药雷尼替丁 300 mg 共用时,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 各自减少 33% 和 54%。除此之外,在与这种药品共用时,提升厄洛替尼的使用量不大可能赔偿曝露量的降低。

  因而,应尽量减少厄洛替尼与降低胃液造成的药品共用。如病人必须接纳该类用药治疗,须在 H2 蛋白激酶阻断药给药前 2 钟头或给药后 10 钟头给与厄洛替尼。

  3. 防止与此同时应用 CYP3A4 缓聚剂及诱导剂

  厄洛替尼经肝部新陈代谢,关键根据 CYP3A4,小量根据 CYP1A2 和肺同工酶 CYP1A1.一切根据这种酶新陈代谢的药品或是酶的缓聚剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼产生相互影响。

  CYP3A4 强缓聚剂能够减少厄洛替尼新陈代谢,使其半衰期上升。例如,与独立应用厄洛替尼对比,酮康唑 (200 mg 每日 2 次服食 5 天) 根据抑止 CYP3A4 新陈代谢活力造成 厄洛替尼的 AUC 提升 (均值 AUC 提升 86%),Cmax 提升 69%。

  CYP3A4 强诱导剂可提升厄洛替尼的新陈代谢,明显减少厄洛替尼的半衰期。与独立应用厄洛替尼对比,给与 150 mg 厄洛替尼后,利福平 (600 mg 每日 1 次服食 7 天) 根据诱发 CYP3A4 新陈代谢活力造成 厄洛替尼的均值 AUC 减少 69%。

  针对必须选用厄洛替尼共用 CYP3A4 强缓聚剂及强诱导剂医治的病人,应在紧密监管药品安全系数状况下调节厄洛替尼给药使用量。

  4. 防止与此同时应用他汀

  厄洛替尼与他汀共用很有可能提升他汀造成的肌病包含少见的横纹肌溶解症的发病率。

  5. 提议戒烟戒酒

  已经知道抽烟会诱发 CYP1A1 和 CYP1A2,造成 厄洛替尼曝露量少 50-60%,提议烟民戒烟戒酒。

  

瑞士诺华的达拉非尼好用吗

达拉非尼是瑞士诺华生产的一种肿瘤治疗药物,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的适应症有什么

达拉非尼也叫泰菲乐,由瑞士诺华生产,目前已知的适应症有三个,1.单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。或联合曲美替尼(Trametinib)用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;2.治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。3.联合用药用于局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼治疗效果好吗

黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌也是皮肤疾病主要死亡病因,黑色素瘤的发病率比较低,但恶性程度高,达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,用于治疗BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好?达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,这是FDA继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

瑞士诺华的达拉非尼可以治疗哪些疾病

瑞士诺华的达拉非尼主要成分为甲磺酸达拉非尼,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的效果如何

瑞士诺华是全球具有创新能力的医药保健公司之一,总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球140多个国家和地区,其愿景是成为全球最具价值和最值得信赖的医药健康企业。诺华生产的达拉非尼(Tafinlar)在2013年首次被FDA批准上市,单药治疗携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。