作用机制：来那度胺是沙利度胺的类似物，作用机制并未彻底表明，已经知道包含抗癌、抗毛细血管生成、促血细胞生成和激素调节等特点。来那度胺能抑制一些造血功能系统软件肿瘤干细胞（包含窦汇区骨髓瘤浆细胞和存有5号染色体缺失的肿瘤干细胞）的繁衍，提升T体细胞和当然破坏力体细胞受体的免疫功能，提升当然破坏力T 体细胞的总数，根据阻拦内皮细胞的转移和黏附及其阻拦毛细血管产生来抑止毛细血管生成，根据CD34 造血干细胞提升胎宝宝血红蛋白浓度的生成，抑止由单核细胞造成的促炎性细胞因子（如TNF-α 和27IL-6）的生成。
来那度胺可立即联接至Cullin ring E3 泛素连接酶复合体的构成部分 cereblon 蛋白质上[Cullin ring E3泛素连接酶复合体包括核糖核酸（DNA）损害融合蛋白质（DDB1）、cullin 4（CUL4）和 cullins 1调整子（Roc1）]。来那度胺存有时，cereblon与其说底物蛋白质――淋巴结转录因子Aiolos 和 Ikaros 紧密结合，导致其泛素化时溶解，进而造成细胞毒性和激素调节功效。
心血管膜片钳：在一项任意，安慰剂和阳性对照的全方位QTc 科学研究中，在60名身心健康男士试验者中开展了来那度胺对QT间期危害的评定。在较大强烈推荐使用量2倍（50mg）标准下，来那度胺对QTc间期的危害不具备临床表现。来那度胺组和安慰剂组中间的均值差别的两侧 90％CI 的较大限制小于10 ms。
毒理学科学研究
一般毒理学：来那度胺有潜在性的急毒，啮齿类动物经口给药的最少至死使用量为>2000Mg/kg/日。在大白鼠26 周反复给药实验中，以75、150、300mg/kg/日使用量经口给药后，全部3 个使用量组小动物均造成了可逆性的、与药品有关的肾盂酸化，且雌猴更加显著。末见副作用使用量（NOAEL）为 300mg/kg/日，该使用量超出身体日曝露量的50 倍。猴经口给与来那度胺 4、6mg/kg/日长达20周，由此可见动物死亡和显著毒副作用（休重明显降低，血细胞、白细胞计数和血小板计数降低，多人体器官流血，消化道发炎，淋巴结和脊髓委缩）。猴经口给与来那度胺1、两米g/kg/日持续一年，由此可见交叉性骨髓细胞组成更改、粒/血细胞比例轻度降低及其胰腺委缩。毫克/kg/日使用量下由此可见白细泡降低，此使用量下的曝露量大概与身体日曝露量非常。
基因遗传毒副作用：来那度胺Ames 实验、人网织红细胞染色体畸变实验、小白鼠淋巴肿瘤体细胞实验、叙利亚仓鼠胚胎细胞形状转换实验、大白鼠微核试验結果均为呈阴性。
生殖系统毒副作用：试管胚胎胎仔生长发育毒副作用实验中，怀孕猴经口给与来那度胺，由此可见胎儿畸形功效，包含沙利度胺样四肢缺点，发生该状况的使用量下的曝露量为身体较大强烈推荐使用量（MRHD）25mg下曝露量的0.17倍。怀孕兔经口给与来那度胺，使用量最大达50mg/kg/日，50mg/kg/日使用量组发生一例小产。在≥10mg/kg/日使用量下发生的生长发育毒副作用包含受精卵着床后遗失提升（初期和末期消化吸收和宫腔内身亡) 、胎仔休重减少、人眼由此可见的外型出现异常、皮下组织与人体骨骼基因变异发病率提升。3Mg/kg使用量下末见负面影响，该使用量下的曝露量为MRHD时曝露量的1.3倍。怀孕大白鼠经口给与来那度胺末见对生殖系统的负面影响。在另一项实验中，怀孕大白鼠从试管胚胎人体器官发展期至哺乳期间不断给与来那度胺，后代雄鼠由此可见一定水平的发情延迟时间。与沙利度胺一样，大白鼠并不可以充分证明来那度胺对身体试管胚胎宝宝发育的潜在性危害。
致癌物质：因为来那度胺预估主要用途是医治末期癌病，故并未开展致癌物质科学研究。在大白鼠26周反复给药实验中（最大至300mg/kg/日），给药期或手术恢复期（药后4周）剖检中未观查到增长性或增殖性变病。在猴52周反复给药实验中（最大至两米g/kg/日），在给药期剖检中未观查到病变或癌前更改。
【药动学】消化吸收：身心健康试验者在空着肚子标准下内服来那度胺后，本产品可被迅速消化吸收，血液浓度值在吃药后0.5～1.5 钟头内做到最大。在病人及其身心健康试验者中，较大血液浓度值(Cmax)和药浆浓度值时间曲线下总面积(AUC)均可随使用量的提升而成占比地提升。多使用量给药时并沒有造成 明显的药品堆积。来那度胺S-和R-对映异构体在血液中的相对性曝露大概各自为56%和44%。
身心健康试验者如与此同时接纳高脂肪和热量高的食物的时候会减少消化吸收水平，造成 AUC降低约20%，Cmax降低50%。可是，在建立来那度胺医治窦汇区骨髓瘤的实效性和安全系数的至关重要申请注册实验中，给药时仍未考虑到进餐情况。因而，来那度胺可与食材同屏，也可空腹吃用。
遍布：在身体之外，[14C]-来那度胺与血浆蛋白的融合率较低，在窦汇区骨髓瘤和身心健康试验者中与血浆蛋白均值融合率各自为23%和29%。身心健康试验者服食来那度胺 25mg/日后，可在精夜中检验出来那度胺（成分小于服食使用量的 0.01%），断药 3 天之后，在精夜中无法验出本产品。
新陈代谢和代谢：身体之外研究表明来那度胺并不是肝部新陈代谢酶的底物。来那度胺原形药品是人体内循环系统中的主要成分。已评定出去的2 种新陈代谢物质为 5-甲基-来那度胺和 N-酰胺基-来那度胺，每一种新陈代谢物质的浓度值都小于循环系统中原形药品水准的 5%。
在给身心健康试验者单使用量内服给与[14C]-来那度胺（25mg）后，约 90%和 4%的放射性物质使用量各自从尿里和排泄物中消除。约 82%放射性物质使用量是没经新陈代谢的来那度胺吡菌胺方式，并基本上所有根据尿道代谢。5-甲基-来那度胺和 N-酰胺基-来那度胺各自占代谢使用量的 4.59%和 1.83%。来那度胺的肾清除率超出了肾小管滤过率，因而该药最少存有某种意义的积极代谢。
在强烈推荐的使用量范畴内（5～25mg/日），身心健康试验者和窦汇区骨髓瘤病人的血液药物半衰期大概各自为 3钟头和 3～5 钟头。
特殊家庭
小儿科病人：暂未18岁以下病人应用来那度胺的药动学数据信息。
老年人病人：并未开展专业的临床实验用以评定来那度胺在老人群中的药动学。人群药动学剖析的群体包含了年纪从39岁到85岁的病人，结果显示年纪不危害来那度胺在身体的遍布。
肾病综合症病人：在非肿瘤缘故造成 的肾病综合症的英国病人中开展了来那度胺的药动学科学研究。在该项科学研究中，5例轻微肾病综合症病人（CLcr 56～74mL/min），6 例轻中度肾病综合症病人（CLcr 33～46mL/min），6 例比较严重肾病综合症病人（CLcr 17～29 mL/min）和6例必须分析的终末期肾病病人均接纳25 mg 来那度胺一次内服给药。对照实验是7例年纪差不多、肾脏功能一切正常（CLcr 83～145 mL/min）的身心健康试验者，也接纳25mg 来那度胺一次内服给药。该项科学研究的结果显示，肾功能轻微损伤的病人，其来那度胺的药动学特点与正常人类似。轻中度至中重度肾病综合症的病人的药物半衰期增加了3 倍，并且总清除率比身心健康试验者减少了66%至75%。必须血透的病人的药物半衰期增加了约4.5 倍，其总清除率比身心健康试验者减少了80%。肾病综合症病人历经4 钟头分析后能够消除身体大概30%的药品。对肾病综合症病人的强烈推荐调节使用量详细说明见【使用方法使用量】。
肝功能不全病人：人群药动学剖析包含了轻微肝损害（N=16、总胆红素> 1.0≤1.5 x ULN 或 AST>ULN）的病人群体，结果显示轻微肝损害并不危害来那度胺在身体的遍布。未有轻中度至中重度肝损害病人数据信息。
其他危害药动学的要素：人群药动学分析表明，休重（33 ～ 135KG）、性別、人种和不一样种类的恶变血液肿瘤均不危害在成年人病人中来那度胺的清除率。
我国窦汇区骨髓瘤病人药动学：对接纳每日25mg 使用量来那度胺的11名我国不易治/反复性窦汇区骨髓瘤病人开展了药动学科学研究。给药约1小时后来那度胺的血液浓度值做到最高值，均值终未药物半衰期约为3钟头。在我国病人中观查到的均值血液曝露水准（Cmax和 AUC）与从白人病人中得到的历史记录相仿。
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