考比替尼抗病毒药物的新选择

       西多福韦是胞嘧啶核苷膦酰基甲醚化合物,具备广谱抗病毒活力,根据合理抑止病毒感染DNA的生成,充分发挥抗病毒治疗功效。

  西多福韦是抗风疹病毒(CMV)药物,对人会CMV较强的抑制效果,活力是更昔洛韦的10余倍;对别的疱疹病毒感染,如I型和II型单纯性疱疹病毒感染(HSV-I、HSV-II)、麻疹-带疹病毒感染(VZV)、E-B病毒感染、泡疹6型病毒感染(HHV-6)、副流感病毒及HPv状病(HPV)亦有较强的活力。

  化学方程式:C8H14N3O6p

  相对分子质量:279.18700

  特性:膨松的白色粉末

  溶点:260℃(溶解)

  相对密度:1.76 g/cm3

  熔点:609.5oC at 760 mmHg

  单水合物:UV较大消化吸收(Ph=2):279nm(ε13000)

  1996年,西多福韦注射剂被英国食品类与药物管理处(FDA)宣布准许为艾滋病风疹病毒(CMV)性视网膜萎缩的医治服药,现阶段已被临床医学普遍用以CMV性视网膜萎缩的医治和别的病毒感染(疱疹病毒感染、人乳头病毒、副流感病毒、多瘤病毒和痘病毒等)的感柒。

  作用机制

  西多福韦是阿糖腺苷胞嘧啶核苷的类似物,需要在身体转换为聚磷酸盐等活力方式,在身体消化吸收进到体细胞后,在水解作用下转换为活力类化合物,包含单磷酸酯、二磷酸酯和硫酸铵乙酰胆碱盐等。西多福韦的磷酸化功效关键运用靶细胞内的酶并非病毒感染的酶。西多福韦二磷酸酯根据竞争抑止胞嘧啶,融合于病毒感染DNA链,使病毒感染DNA可靠性减少,进而抑止其增加,充分发挥抗病毒治疗功效。

  药动学

  滴注西多福韦后,药品的血液药物半衰期(t1/2)为2.6 h,西多福韦二磷酸酯和乙酰胆碱一氧化氮合酶的 t1/2分别为 17.0、48.0 h,较长的药物半衰期是其在身体抗病毒治疗功效长久的关键缘故。西多福韦关键经肾脏功能新陈代谢,24 h内90%的药品成份经肾小管损伤代谢代谢,具备一定的肾毒性。

  与脂质体的融合

  新式广谱抗病毒脂质体Brincidofovir是西多福韦的前体药物,在身体外对多种多样DNA病毒和逆转录病毒有强力抗病毒治疗功效。Brincidofovir有机化学名叫十六烷丙氧基西多福韦,是一种西多福韦和脂类的联合,具备可内服、抗病毒治疗功效强和低肾毒性等优势。Brincidofovir可在身体迟缓释放出来西多福韦,使抗病毒治疗的功效時间明显增加,现阶段已取得成功地运用于干细胞移植病人以及他免疫能力损伤病人的抗副流感病毒医治。

  临床实验

  西多福韦最开始用以医治艾滋病CMV性视网膜萎缩,对人会人乳头病毒(HPV)16和副流感病毒具备抑制效果。HPV16造成的鳞状上皮细胞繁衍是普遍皮肤病变的关键缘故,其医治难题为复发较高。

  科学研究工作人员试着产品研发西多福韦的外敷疑胶制剂,顺利完成Ⅰ、 Ⅱ期临床研究。西多福韦疑胶医治子宫上皮内瘤变(CIN)Ⅲ级有不错功效。

  西多福韦对牛痘病毒造成的传染性软疣合理。科学研究工作人员给与 1 例 HIV 感柒病人 9 个治疗过程的西多福韦注射剂,5 mg/ml,biw,其反复性软疣获得合理减轻。

  西多福韦注射剂还可用以抗1型单纯性疮疹病毒感染(HSV)和HSV-2腺病毒感染,但因为具备一定的细胞毒性,只有做为二线用药,不可以做为防止服药。

  运用现状以及市场前景

  西多福韦国外发售较早,且在临床医学用以多种多样病毒性感染的医治,但并未得到在我国的临床医学准许。西多福韦能合理医治疱疹病毒感染、人人乳头病毒和副流感病毒等病毒性感染及其子宫上皮内瘤变和牛痘病毒造成的传染性软疣等,可选择性西多福韦耐药菌少见,且抗药性程度轻,但内服运用度低,副作用显著,根据对西多福韦开展构造装饰获得其前体药物Brincidofovir,抗病毒治疗功效强,肾毒性低,对多种多样病毒感染DNA和逆转录病毒有强力抵御功效,有希望变成新式核苷类抗病毒的药

瑞士诺华的达拉非尼好用吗

达拉非尼是瑞士诺华生产的一种肿瘤治疗药物,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的适应症有什么

达拉非尼也叫泰菲乐,由瑞士诺华生产,目前已知的适应症有三个,1.单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。或联合曲美替尼(Trametinib)用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;2.治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。3.联合用药用于局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼治疗效果好吗

黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌也是皮肤疾病主要死亡病因,黑色素瘤的发病率比较低,但恶性程度高,达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,用于治疗BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好?达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,这是FDA继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

瑞士诺华的达拉非尼可以治疗哪些疾病

瑞士诺华的达拉非尼主要成分为甲磺酸达拉非尼,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的效果如何

瑞士诺华是全球具有创新能力的医药保健公司之一,总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球140多个国家和地区,其愿景是成为全球最具价值和最值得信赖的医药健康企业。诺华生产的达拉非尼(Tafinlar)在2013年首次被FDA批准上市,单药治疗携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。