来那替尼（Neratinib）是现阶段 HER2 药品中靶标更为普遍的不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶缓聚剂，可功效于 HER1/ HER2/HER4 靶标。根据阻拦泛 HER 大家族（HER1，HER2 和 HER4）及中下游转录因子转导，抑止肿瘤生长和迁移。
该药原研药公司是 Puma Biotechnology,2018 年 1 月，北海市康成得到来那替尼大中华地区独享受权批准，同一年 9 月向国家药品监督管理局提交发售申请办理并获审理（审理号：JXHS1800039）。
大概 20%-25% 的乳癌过多表述 HER2 蛋白质。HER2 呈阳性乳癌一般比其他类型的乳癌更具有侵蚀性，提升了病症进度和身亡的风险性。虽然研究表明曲妥珠单抗能够减少手术后初期 HER2 呈阳性乳腺癌复发的风险性，仍有 25% 的病人在接纳曲妥珠单抗医治后发作。发作肿瘤转移 HER2 呈阳性乳癌病人一般为不能痊愈，迁移位置包含另一侧甲状腺、脑、肺、人体骨骼等，肺癌脑转移为病人至死关键缘故之一。
2017 年 7 月， FDA 准许来那替尼用以初期 HER2 呈阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗輔助医治后的长期性保持医治（商品名：NERLYNX®）。本次准许是根据一项任意多管理中心的 ExteNET 实验，来那替尼用以初期 HER2 乳癌病人手术后曲妥珠单抗 放化疗輔助医治后的长期性保持医治。与安慰剂效应对比，来那替尼 2 年的没病存活率为 94.2%，而安慰剂效应组仅有 91.9%，具备应用统计学上的明显差别（HR = 0.67; P = 0.0046)。
在 2018 年 CSCO 交流会上，徐兵河专家教授汇报了 ExteNET 临床实验中对于亚洲地区和我国病人的 5 年随诊数据信息。功效层面，与全世界数据信息对比，来那替尼在亚洲地区和我国亚组中表明出 5 年无侵蚀病症存活期（iDFS）类似的获利。亚洲地区组发作风险性相对性减少 46%，我国亚组发作风险性相对性减少 40%。
在安全系数层面，我国亚组的总体安全系数結果与整体及亚洲地区群体一致。拉肚子等消化道毒副作用依然是来那替尼最普遍的副作用，但是来那替尼医治造成 的副作用可管理方法。拉肚子不比较严重且可逆性，中重度拉肚子产生在初期、延迟时间短、沒有造成 比较严重病发症，且根据预备处理可提升耐受力并降低中重度拉肚子的发病率和延迟时间。
2020 年 2 月 25 日，来那替尼新适用范围获 FDA 准许，与卡培他滨联用医治已接纳过二种或之上治疗方案的肿瘤转移末期 HER2 呈阳性乳癌成年人病人。
现阶段，来那替尼除开得到英国、欧盟国家准许外，在澳大利亚、澳洲、香港、马来西亚、克罗地亚等好几个我国也已被准许用以增加輔助医治。此次中国获准后，将为初期 HER2 呈阳性、规范曲妥珠輔助医治后、存有高风险风险性的乳癌病人的加强輔助医治给予了新的挑选
