曲美替尼使用说明
【英语商品名】Mekinist
【英语药品名】Trametinib
【汉语药品名】曲美替尼
【生产商名】�Z�A
作用机制
曲美替尼(Trametinib)是丝裂原活性的体细胞外数据信号调整蛋白激酶1(MEK1)和MEK2激话和MEK1和MEK2蛋白激酶活力的交叉性缓聚剂。MEK蛋白是体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通道的上下游控制器,它推动细胞的增殖。BRAF V600E基因突变造成 BRAF通道的构成性激话,在其中包含MEK1和MEK2.Trametinib在身体之外和身体之外抑止BRAF V600基因突变-呈阳性黑素瘤细胞生长。
曲美替尼(Trametinib)和达拉菲尼(dabrafenib)靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通道中2个不一样的酪氨酸激酶。
Trametinib和dabrafenib的协同应用与任一药品独立应用较为造成 BRAF V600基因突变-呈阳性黑素瘤细胞株在身体之外更高抑制效果与在BRAF V600基因突变呈阳性黑素瘤不一样的移植物肿瘤生长增加的抑制效果。
适用范围和主要用途
曲美替尼(MEKINIST)是一种蛋白激酶缓聚剂可用做为单药和与dabrafenib联用为根据一种FDA-准许的检测验出有BRAF V600E和V600K基因突变的不能摘除的或迁移黑素瘤病人的医治。协同的应用是依据长久反映率的表明。并未确认对MEKINIST与dabrafenib联用病因学的病症和整体存活的改进。
应用的限定:MEKINIST做为单药不适合为曾接纳以往BRAF-缓聚剂医治病人的医治。
警示和常见问题
(1)新原发性恶变病,肌肤和非肌肤:当MEKINIST被应用与dabrafenib联用很有可能产生。医治逐渐前和用医治,和协同医治停止后监控病人新恶变病。
(2)流血:接纳MEKINIST与dabrafenib联用病人很有可能产生重特大流血事情。监控流血临床症状和病症。
(3)动脉血栓堵塞:接纳MEKINIST与dabrafenib联用病人很有可能产生下肢静脉血栓产生和肺动脉栓塞。
(4)肥厚性心肌病:医治前,医治后一个月,之后随后每2至3个月评定LVEF.
(5)眼毒副作用:对一切视力障碍开展骨科点评。对眼底黄斑静脉血管堵塞(RVO),永久性停止MEKINIST
(6)肺纤维肺疾病(ILD):对新和进度性不可以表述的肺病症不给MEKINIST.对医治-有关ILD和肺部感染永久性停止MEKINIST.
(7)比较严重发烫反映:当MEKINIST被应用与dabrafenib联用时很有可能产生。
(8)比较严重皮肤毒性:监控皮肤毒性和继发感染。对不能承受的2级,和3和四级疹子虽然终断MEKINIST 3个星期内不改进停止服药。
(9)血糖高:在事先存有糖尿病患者和血糖高病人监控血清蛋白糖水准。
(10)试管胚胎胎宝宝毒副作用:很有可能致胎宝宝伤害。 告诫有生殖系统潜力女士对胎宝宝风险性。