曲美替尼使用说明　

       【英语商品名】Mekinist

　　【英语药品名】Trametinib

　　【汉语药品名】曲美替尼

　　【生产商名】�Z�A

　　作用机制

　　曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活性的体细胞外数据信号调整蛋白激酶1(MEK1)和MEK2激话和MEK1和MEK2蛋白激酶活力的交叉性缓聚剂。MEK蛋白是体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通道的上下游控制器，它推动细胞的增殖。BRAF V600E基因突变造成 BRAF通道的构成性激话，在其中包含MEK1和MEK2.Trametinib在身体之外和身体之外抑止BRAF V600基因突变-呈阳性黑素瘤细胞生长。

　　曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通道中2个不一样的酪氨酸激酶。

　　Trametinib和dabrafenib的协同应用与任一药品独立应用较为造成 BRAF V600基因突变-呈阳性黑素瘤细胞株在身体之外更高抑制效果与在BRAF V600基因突变呈阳性黑素瘤不一样的移植物肿瘤生长增加的抑制效果。

　　适用范围和主要用途

　　曲美替尼（MEKINIST）是一种蛋白激酶缓聚剂可用做为单药和与dabrafenib联用为根据一种FDA-准许的检测验出有BRAF V600E和V600K基因突变的不能摘除的或迁移黑素瘤病人的医治。协同的应用是依据长久反映率的表明。并未确认对MEKINIST与dabrafenib联用病因学的病症和整体存活的改进。

　　应用的限定：MEKINIST做为单药不适合为曾接纳以往BRAF-缓聚剂医治病人的医治。

　　警示和常见问题

　　（1）新原发性恶变病，肌肤和非肌肤：当MEKINIST被应用与dabrafenib联用很有可能产生。医治逐渐前和用医治，和协同医治停止后监控病人新恶变病。

　　（2）流血：接纳MEKINIST与dabrafenib联用病人很有可能产生重特大流血事情。监控流血临床症状和病症。

　　（3）动脉血栓堵塞：接纳MEKINIST与dabrafenib联用病人很有可能产生下肢静脉血栓产生和肺动脉栓塞。

　　（4）肥厚性心肌病：医治前，医治后一个月，之后随后每2至3个月评定LVEF.

　　（5）眼毒副作用：对一切视力障碍开展骨科点评。对眼底黄斑静脉血管堵塞(RVO)，永久性停止MEKINIST

　　（6）肺纤维肺疾病(ILD)：对新和进度性不可以表述的肺病症不给MEKINIST.对医治-有关ILD和肺部感染永久性停止MEKINIST.

　　（7）比较严重发烫反映：当MEKINIST被应用与dabrafenib联用时很有可能产生。

　　（8）比较严重皮肤毒性：监控皮肤毒性和继发感染。对不能承受的2级，和3和四级疹子虽然终断MEKINIST 3个星期内不改进停止服药。

　　（9）血糖高：在事先存有糖尿病患者和血糖高病人监控血清蛋白糖水准。

　　（10）试管胚胎胎宝宝毒副作用：很有可能致胎宝宝伤害。 告诫有生殖系统潜力女士对胎宝宝风险性。