卡巴他赛（cabazitaxel）是一类新的紫衫烷类化合物，因其可以摆脱多西紫杉醇的抗药性及其临床医学上主要表现出不错的功效，于2010年6月经英国FDA准许发售用以医治生长激素抵御的肿瘤转移前列腺肿瘤[1]。可是该药品的水溶差，必须根据加上表活剂（如吐温80）并相互配合13%的酒精溶液来助溶，从而在身体会造成 一定的过敏症状以及他生理学毒副作用。

　　除此之外卡巴他赛自身也具备极强的系统软件毒副作用，如骨髓抑制。临床实验说明该药品的较大承受使用量（MTD）仅为25 mg/m2，远小于其同祖药品多西紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的较大承受使用量[2, 3]，这种不够造成 了卡巴他赛的临床医学运用遭受了非常大限定。因而，为减少药品的副作用，增加其在身体的循环系统周期时间，必须对卡巴他赛开展总体设计和寄送方法的改善。

　　做为經典的药品寄送媒介，脂质体具备成份相对性简易，微生物安全系数高，能高效率物理学包囊各种亲水性和疏水性药品，临床医学转换使用价值高特性遭受工业领域和科技界的普遍关心[4]。殊不知，一些小分子药物，比如卡巴他赛尽管可以立即被包囊于脂质体中，可是产生的中药制剂不稳定，药品存有“突释”效用，不利药品及中药制剂的长循环系统和恶性肿瘤存款。

　　对于以上难题，浙大医科院附设第一医院国家卫生部多人体器官协同移殖科学研究重点实验室王杭祥研究组协同浙大医科院附设邵逸夫医院肿瘤外科韩卫东研究组在《Journal of Controlled Release》刊物2020年第324期上发布探究性文章内容Transforming a Toxic Drug into an Efficacious Nanomedicine Using a Lipoprodrug Strategy for the Treatment of Patient-Derived Melanoma Xenografts. 该科学研究融合前药搭建的多不饱和脂肪酸碱化（PUFAylation）定义及其脂质体技术性来高效率安全性地寄送卡巴他赛。

　　研究组先将卡巴他赛偶联反应多不饱和脂肪DHA（二十二碳六烯酸）生成DHA-卡巴他比赛前药，再运用脂质体技术性用以寄送卡巴他赛。根据该方式 ，可较简单地制取得到平稳的粒度约为130 nm尺寸的前药脂质体（lipoprodrug），用以静脉血管给药。该脂质体能明显改进卡巴他赛的水溶和药动学特点，并可以在恶性肿瘤位置不错地堆积。在肿瘤干细胞内，根据脂酶的水解反应，可以高效率释放出来具备生物活性的卡巴他赛。

　　研究组进一步在黑素瘤的PDX实体模型中确认，前药脂质体对比于现阶段的卡巴他赛临床医学中药制剂具备更优越的功效和安全系数。该脂质体还可诱发恶性肿瘤有关巨噬细胞从M2向M1型转换，并抑止恶性肿瘤毛细血管新生儿等，根据调整肿瘤微环境来充分发挥抗癌实际效果。

　　本科学研究搭建的卡巴他赛前药脂质体大大提高了卡巴他赛的药动学特点，提升了抗癌功效，减少了药品毒副作用。新式前药脂质体的药品寄送对策不但可以提升卡巴他赛的临床医学运用，并且有希望为别的难可溶或是药动学较弱的药品的临床医学运用给予新策略。该脂质体寄送新技术应用合理减少了卡巴他赛的毒副作用，具备很好的转换市场前景。