恩曲替尼(Entrectinib)是一种内服、可选择性酪氨酸激酶缓聚剂(TKI),靶向药物治疗带上NTRK1/2/3(编号TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1遗传基因结合的部分末期或肿瘤转移实体肿瘤。恩曲替尼(Entrectinib)可穿越重生血脑屏障,阻隔TRKA/B/C和ROS1蛋白质的蛋白激酶活力,造成 带上ROS1或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。恩曲替尼(Entrectinib)对于继发性和肿瘤转移CNS病症均具备功效,而且沒有欠佳的脱靶活力。是FDA准许的第三款“广谱性抗癌新药”。往往被称作“广谱性抗癌新药”,是以其适用范围与肿瘤发生位置不相干,而与靶向治疗推动癌病的特殊遗传基因特点相关。
只需产生NTRK遗传基因结合,或者非小细胞肝癌带上ROS1基因变异,都能够考虑到应用本药。很有可能产生NTRK结合基因突变的癌病类型包含但不限于:乳癌、甲状腺癌症、结肠直肠癌、胆管癌、神经系统内分泌失调恶性肿瘤、非小细胞肺癌、胰腺肿瘤和肉疙瘩等。
恩曲替尼(Entrectinib)得到FDA准许发售,根据STARTRK-1、STARTRK-2、ALKA-372-001、STARTRK-NG等一二期临床研究結果。
在54例NTRK结合实体肿瘤病人中,恩曲替尼(Entrectinib)的总反映率是57%,68%的病人回复時间做到6个月或更长,45%的病人回复時间做到12个月或更长。在51例部分末期或肿瘤转移ROS1呈阳性的非小细胞肺癌病人中,恩曲替尼(Entrectinib)造成了78%的反映率,55%的病人回复時间做到12个月或更长。
英国临床医学恶性肿瘤学好(ASCO)年大会上发布的数据信息表明,在带上NTRK,ROS1或ALK遗传基因结合或基因突变的神经中枢系统软件恶性肿瘤和实体肿瘤少年儿童病人中,恩曲替尼(Entrectinib)的回复率达到100%,为少年儿童肿瘤治疗打开了新的希望。