阿博利布/阿培利司(alpelisib)是一种蛋白激酶缓聚剂,与氟维司群协同用以医治闭经后女性和男士,生长激素蛋白激酶(HR)呈阳性,人外皮细胞生长因子蛋白激酶2(HER2)呈阴性,PIK3CA基因突变,末期或肿瘤转移乳癌在根据内分泌失调的计划方案以后或以后根据FDA准许的检测检验。阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制是啥?
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制】
阿博利布/阿培利司(alpelisib)是磷脂酰肌醇-3-蛋白激酶(PI3K)的缓聚剂,其抑止活力关键对于PI3Kα。编号PI3K的催化反应α-亚基(PIK3CA)的遗传基因中的作用继发性基因突变造成 PI3Kα和Akt数据信号传输的活性,体细胞转换和身体之外和身体实体模型中恶性肿瘤的造成。
在乳癌细胞株中,阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑止PI3K中下游靶点的磷酸化,包含Aktand在带上PIK3CA基因突变的细胞株中表明出活力。在身体,阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑止PI3K/Aktsignaling方式并降低不一样的移殖实体模型中的肿瘤生长,包含乳癌实体模型。
已表明根据阿博利布/阿培利司(alpelisib)医治的PI3K抑止诱发乳癌体细胞中雌激素受体(ER)基因表达的提升。与来源于ER呈阳性,PIK3CA基因突变的乳癌细胞株的不一样的移殖实体模型中的独立医治对比,阿博利布/阿培利司(alpelisib)和氟维司群的组成表明出提升的抗癌活力。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)药品相互影响】
1.CYP3A4诱导剂
与强CYP3A4诱导剂一同给药很有可能会减少阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度值,这很有可能会减少阿普利西布的活力。防止与强CYP3A4诱导剂与此同时给药。
2.BCRP缓聚剂
与BCRP缓聚剂一同给药很有可能会提升阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度值,这很有可能会提升毒副作用风险性。防止在接纳阿博利布/阿培利司(alpelisib)医治的病人中应用BCRP缓聚剂。假如不可以应用取代药品,当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与BCRP缓聚剂协同应用时,紧密检测提升的副作用。
3.CYP2C9底物
阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物(如华法林)共用可减少这种药品的血液浓度值。当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物协同应用时,紧密检测CYP2C9底物血液浓度值的减少很有可能会减少这种药品的活力。