阿博利布作用机制是什么?

       阿博利布/阿培利司(alpelisib)是一种蛋白激酶缓聚剂,与氟维司群协同用以医治闭经后女性和男士,生长激素蛋白激酶(HR)呈阳性,人外皮细胞生长因子蛋白激酶2(HER2)呈阴性,PIK3CA基因突变,末期或肿瘤转移乳癌在根据内分泌失调的计划方案以后或以后根据FDA准许的检测检验。阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制是啥?

  【阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制】

  阿博利布/阿培利司(alpelisib)是磷脂酰肌醇-3-蛋白激酶(PI3K)的缓聚剂,其抑止活力关键对于PI3Kα。编号PI3K的催化反应α-亚基(PIK3CA)的遗传基因中的作用继发性基因突变造成 PI3Kα和Akt数据信号传输的活性,体细胞转换和身体之外和身体实体模型中恶性肿瘤的造成。

  在乳癌细胞株中,阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑止PI3K中下游靶点的磷酸化,包含Aktand在带上PIK3CA基因突变的细胞株中表明出活力。在身体,阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑止PI3K/Aktsignaling方式并降低不一样的移殖实体模型中的肿瘤生长,包含乳癌实体模型。

  已表明根据阿博利布/阿培利司(alpelisib)医治的PI3K抑止诱发乳癌体细胞中雌激素受体(ER)基因表达的提升。与来源于ER呈阳性,PIK3CA基因突变的乳癌细胞株的不一样的移殖实体模型中的独立医治对比,阿博利布/阿培利司(alpelisib)和氟维司群的组成表明出提升的抗癌活力。

  【阿博利布/阿培利司(alpelisib)药品相互影响】

  1.CYP3A4诱导剂

  与强CYP3A4诱导剂一同给药很有可能会减少阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度值,这很有可能会减少阿普利西布的活力。防止与强CYP3A4诱导剂与此同时给药。

  2.BCRP缓聚剂

  与BCRP缓聚剂一同给药很有可能会提升阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度值,这很有可能会提升毒副作用风险性。防止在接纳阿博利布/阿培利司(alpelisib)医治的病人中应用BCRP缓聚剂。假如不可以应用取代药品,当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与BCRP缓聚剂协同应用时,紧密检测提升的副作用。

  3.CYP2C9底物

  阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物(如华法林)共用可减少这种药品的血液浓度值。当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物协同应用时,紧密检测CYP2C9底物血液浓度值的减少很有可能会减少这种药品的活力。

瑞士诺华的达拉非尼好用吗

达拉非尼是瑞士诺华生产的一种肿瘤治疗药物,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的适应症有什么

达拉非尼也叫泰菲乐,由瑞士诺华生产,目前已知的适应症有三个,1.单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。或联合曲美替尼(Trametinib)用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;2.治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。3.联合用药用于局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼治疗效果好吗

黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌也是皮肤疾病主要死亡病因,黑色素瘤的发病率比较低,但恶性程度高,达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,用于治疗BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好

瑞士诺华的达拉非尼效果到底好不好?达拉非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,2013年瑞士诺华的达拉非尼被批准上市,这是FDA继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

瑞士诺华的达拉非尼可以治疗哪些疾病

瑞士诺华的达拉非尼主要成分为甲磺酸达拉非尼,可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。

瑞士诺华的达拉非尼的效果如何

瑞士诺华是全球具有创新能力的医药保健公司之一,总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球140多个国家和地区,其愿景是成为全球最具价值和最值得信赖的医药健康企业。诺华生产的达拉非尼(Tafinlar)在2013年首次被FDA批准上市,单药治疗携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。