依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个发售的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）缓聚剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的分公司）和美国强生公司（Johnson & Johnson）一同产品研发。Ibrutinib最开始获FDA准许的适用范围为曾接纳最少1次以往医治的套体细胞淋巴肿瘤（MCL），后又获FDA依次准许好几个适用范围，包含套体细胞淋巴肿瘤，小网织红细胞淋巴肿瘤，漫性网织红细胞败血症（CLL），移植物抗寄主病，Waldenström的巨球蛋白尿症，边沿区淋巴肿瘤。此外依鲁替尼的别的适用范围还处在临床实验，包含弥漫型大B体细胞淋巴肿瘤、滤泡性淋巴肿瘤、非霍奇金淋巴肿瘤、胰腺肿瘤，亚急性网织红细胞败血症、亚急性脊髓性败血症、B体细胞淋巴肿瘤、CNS恶性肿瘤、窦汇区骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肝癌、肾细胞癌这些。
获准过程：
2013年11月13日获美国食品类药监局（FDA）准许发售
2014年10月21日得到欧洲地区药品管理处（EMA）准许发售
2016年3月28日获日本国医药品医疗机械综合性组织（PMDA）准许发售
2017年8月24日得到数控机床药监局（CFDA）准许发售
临床数据：
1、套体细胞淋巴肿瘤（MCL）
在科学研究PCYC-1104-CA(通称科学研究1104)(NCT01236391)中，对依鲁替尼的安全系数和实效性开展了评定。实验共入组了111名此前接纳过最少一次医治的MCL病人。
全部病人每一次接纳依鲁替尼560Mg,每天一次，直至病症进度或发生不能承受的毒副作用反映。
入组病人的群体特点为：负相关年纪68岁，77%为男士，92%为白种人。在基准线时，89%的病人ECOG得分为0或1.以往医治的负相关频次为3次，在其中11%的病人接纳过干细胞移植。39%的试验者最少有一个5cm的恶性肿瘤，49%的试验者有脊髓累及，54%的试验者在筛选时有节结外累及。
此次实验关键观查终点站为学者评定的客观性反映率（ORR）。实验结果显示，全部病人的ORR为65.8%，CR为17.1%，PR为48.6%，负相关DOR为17.5个月。
单独核查联合会（IRC）评定的ORR为69%，均值反应速度为1.9个月。
2、漫性网织红细胞败血症/小细胞淋巴肿瘤
依鲁替尼医治CLL/SLL病人的安全系数和实效性在一项非对比实验和四项随机对照实验中获得确认。
科学研究PCYC-1102-CA(通称科学研究1102)(NCT01105247)是一项对外开放的多管理中心实验，对48例CLL病人开展了科学研究。
入组病人的群体特点为：负相关年纪67岁，71%为男士，94%为白种人。全部病人的ECOG基准线得分为0或1.此前医治的负相关频次为4次。46%的试验者最少有一个≥5cm的恶性肿瘤。
全部病人每一次接纳依鲁替尼420Mg,每天一次，直至病症进度或发生不能承受的毒副作用反映。
此次实验关键观查终点站为ORR和DOR.实验结果显示，全部病人的ORR为58.3%，均为一部分反映。全部病人也没有彻底恢复。DOR的范畴从5.6个月到24.2个月之上。中位值DOR未做到。
3、边沿区淋巴肿瘤（MZL）
依鲁替尼在MZL中的安全系数和实效性在科学研究PCYC-1121-CA(通称科学研究1121)(NCT01980628)中开展了评定，该科学研究是一项对外开放标识、多管理中心、单臂试验，目标是接纳过最少一次此前医治的病人。
入组病人的群体特点为：负相关年纪66岁，59%为女士，84%为白种人。92%的病人基准线ECOG得分为0或1，8%的病人基准线ECOG得分为2.以往医治负相关频次为2次。
全部病人接纳依鲁替尼每一次560 mg,每天一次。
实验结果显示，全部病人的ORR为46%，CR为3.2%，PR为42.9%，负相关DOR为NE（not estimable未评定）。
依鲁替尼抗药性解决：
伊鲁替尼抗药性虽不普遍但发病率慢慢增加，愈来愈多的科学研究专注于评定病人抗药性的风险性，这类病人医治应相互用药，或将伊鲁替尼做为造血干细胞移殖或别的长期性治疗措施前的衔接，或是挑选好于依鲁替尼的二代BTK缓聚剂：阿卡替尼。
最近一项II期临床实验表明，针对依鲁替尼不耐受或应用中发生病症进度或发作／不易治CLL病人，阿卡替尼均表明出非常好的功效，高效率超出70%，在其中约5%的病人可以达到放任不管。针对依鲁替尼不耐受的病人，拆换为阿卡替尼后，副作用降低。当今，NCCN手册早已将阿卡替尼列入发作／不易治CLL医治的一类强烈推荐。
Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用以抑止布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 作用的靶向药物治疗服药。BTK是一种 体细胞内的蛋白质，在恶变 B 体细胞中很有可能存有过多表述的状况。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种 BTK 缓聚剂，可以阻隔 BCR 数据信号，并抑止恶变 B 细胞肿瘤的生长发育及生存。
并且研究发现，无论是阿卡替尼独立医治或是阿卡替尼和阿托珠单抗的药品组成，药品耐受力不错。一般普遍副作用为头疼（39.9％vs 36.9％）和关节疼（21.9％vs 15.6％）。大家观查到，接纳阿卡替尼医治的病人大约有30％发生头疼。头疼状况约不断数日，是短期内状况，一般，根据适度的饮用水或咖啡碱可有效操纵不良反应。约三分之一的病人发生淤伤和流血。比较严重流血的发病率通常仅有好多个点。尤其让人关心的不良反应包含血压高，在接纳a阿卡替尼医治的病人大约有7％，而在对照实验大约有4％观查到不良反应。在2个对照实验中差别并不大。最终，冠心病相对性较罕见。总而言之，阿卡替尼的安全系数优良。
