近日，Opsumit（玛希坦,macitentan,马西替坦)已被英国FDA批准用以医治风湿性心脏病(PAH)。它是FDA准许的又一种内皮素受体拮抗剂。

　　《新英格兰医学杂志》曾线上发布的一项Ⅲ期临床研究数据显示(科学研究主要内容)，马西替坦(macitentan)可减少风湿性心脏病(PAH)病人的患病率和致死率，且主要是根据缓解病症进度充分发挥。

　　FDA申明强调，在一项列入742例PAH病人的科学研究中，马西替坦均值服药超出2年可合理缓解病症进度，包含缓解健身运动工作能力降低、PAH病症恶变或必须别的PAH用药治疗。与医治有关的普遍不良反应包含缺铁性贫血、鼻咽炎、咽喉疼痛、急性支气管炎、头痛和尿道感染。

　　该药品将由英国爱可lol泰隆(Actelion)药业公司以商品名Opsumit发售。获准的适应证为用以PAH(WHO等级分类Ⅰ)医治，以缓解病症进度，包含减缓身亡、静脉血管或皮内注射前列腺素类药或PAH病症恶变(六分钟徒步间距降低、PAH病症恶变及其必须别的PAH用药治疗)。准许使用量为10 mg/日，内服给药。

　　与别的内皮素受体拮抗剂一样，马西替坦的使用说明中也包含了一项白框警示內容，提醒该药品具备胎儿畸形功效，严禁用以孕妈妈，女士病人仅有根据致力于限定药品配发的REMS(风险评价与减少对策)程序流程才可得到该用药治疗。FDA强调，依据Opsumit REMS程序流程，该药品的配发将受限制。药方医师务必备案参与REMS并得到药方受权，女士病人也务必添加REMS并遵循医治前开展怀孕检测和采用避孕方法的规定，配发该药品的药店务必得到受权并只有向被审批的病人派发该药品。

　　爱可lol泰隆药业公司宣称，SERAPHIN(内皮素受体拮抗剂改进PAH病人临床医学结果的科学研究)科学研究总共列入742例病人，较为了每日3 mg、10 mg马西替坦与安慰剂效应的功效。该科学研究容许病人接纳磷酸二酯酶缓聚剂-5缓聚剂或前列腺素类内服或吸进中药制剂医治。

　　数据显示，3 mg和10 mg马西替坦组各自有38%和31%的病人做到关键终点站(PAH事情或全因身亡复合型终点站)，而安慰剂效应组为46%。3 mg和10 mg马西替坦组风险比各自为0.7和0.55，具备应用统计学明显实际意义。