阿西替尼（axitinib）用以治疗成人末期肾细胞癌，内服给药，强烈推荐使用量为5mg（每日2次）。阿西替尼可与食材同屏或在空着肚子标准下给药，每日2次给药的间隔时间约为12 钟头。运用一杯水吞服阿西替尼，整颗吞掉。
阿西替尼在治疗使用量下能够抑止酪氨酸激酶蛋白激酶，包含毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这种蛋白激酶与生理性毛细血管转化成、肿瘤生长和癌症进展有关。体外试验与小白鼠身体模型模拟表明阿西替尼能抑制VEGF 受体的内皮细胞繁衍与生存；在荷瘤小白鼠实体模型中，阿西替尼能抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。
阿西替尼治疗末期肾癌实际效果怎样？
一项III期临床实验显比照了阿西替尼与索拉非尼治疗肿瘤转移肾癌的功效。科学研究入组723例肿瘤转移肾癌病人，任意接纳阿西替尼与索拉非尼的治疗。科学研究数据显示，阿西替尼组和索拉非尼组的中位病症无进度時间各自为6.七个月和4.七个月；阿西替尼和索拉非尼组的病症无进度時间各自为12.一个月和6.五个月。科学研究中普遍的3级之上的毒副作用反映关键有拉肚子、血压高和疲惫等。病人发生不一样水平恶心想吐、反胃、困乏的占比各自为32%、24%和21%。临床实验中，阿西替尼组的中位病症无进度時间更长一些。阿西替尼被强烈推荐为肿瘤转移肾癌病人的二线治疗服药。
2015年4月阿西替尼获我国食药品监督管理局（CFDA）准许发售，以往接纳过一种酪氨酸激酶缓聚剂或细胞因子治疗不成功的进度期肾细胞癌（RCC）的成人病人。
