近日，国家药监局（NMPA）官方网站表明，来那替尼（Neratinib,Nerlynx）在中国获准发售，适用范围为以往接纳曲妥珠单抗辅助治疗的 HER2 阳性初期乳腺癌病人的加强辅助治疗。来那替尼是一种内服的不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶缓聚剂（TKI），也是全世界唯一用以 HER2 阳性乳腺癌加强辅助治疗的自主创新小分子水 TKI.它能够功效于 HER1/HER2/HER4 三个靶标，根据阻拦泛 HER 大家族及其中下游转录因子转导，抑止肿瘤生长和迁移。
该药在 2017 年 7 月得到英国 FDA 准许发售，单药用价值于 HER2 阳性初期乳腺癌的增加辅助治疗；2020 年 2 月又得到英国 FDA 准许拓展应用领域，协同卡培他滨治疗以往接纳过 2 种或 2 种之上的抗 HER2 计划方案早期治疗法的末期或肿瘤转移 HER2 阳性乳腺癌成年人病人。本次获准是根据一项名叫 ExteNET（NCT00878709）的任意多管理中心的 III 期临床研究，评定来那替尼用以初期 HER2 阳性乳腺癌病人手术后曲妥珠单抗 放化疗辅助治疗后的长期性保持治疗的功效。
科学研究共入组 2840 例 ICIIIc 期可手术治疗乳腺癌、进行新辅助和辅助放化疗 曲妥珠单抗治疗、且入组时无发作或迁移的 HER2 阳性乳腺癌病人，任意接纳来那替尼（240 mg po QD,n = 1420）或安慰剂效应（n = 1420）治疗。关键科学研究终点站是 2 年无浸润性病症存活率（iDFS）。
