<a href="https://www.fdsagg.com/drugsvenetoclax” target=”_blank” >维奈托克Venetoclax获FDA和欧盟国家的迅速准许用以医治性染色体17p缺少的慢淋败血症,其功效靶标为Bcl-2.对其他治疗法都无效的AML病人,率控制还可以做到38%,彻底回应或是贴近彻底效用率是19%。来源于AbbVie等好几个科学研究企业和企业的技术专业工作人员对身心健康青年志愿者及其一部分病人中给予标识后的维奈托克Venetoclax单剂量服药后,应用Model 307 Sample Oxidizer (Packard Instrument Co)做为代谢物中标识物14C的解决和搜集机器设备。
根据liquid scintillation counters开展剖析,血夜中试品也历经相对应解决后应用HPLC-MS-radioflow开展检验,对身体的药品消化吸收、代谢物和排泄开展了跟踪科学研究和剖析。数据显示,以一次给药总放射性利用率为100%计,消化吸收的药品含量至少能够做到65%,且Venetoclax关键根据肝部(CYP 2A4)新陈代谢消除,粪便是给药剂量清除的关键方式。
大概33%的给药剂量以及氟苯复原的新陈代谢物质M30 (13%)经粪便排泄,而尿排泄最少(<0.1%);人体内Venetoclax(维奈托克)的生物氧化关键涉及到在二甲基环己烯基部位上的酶促空气氧化,接着是盐酸化和/或氟苯复原。