柏马度胺作用机理是什么?

      柏马度胺(又被称为泊马度胺,英文名字:pomalidomid)是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度丙烯胺药品,是一种免疫调节剂,具备抗癌活力,适用以往接纳过最少二种药品( 包含来那度胺、硼替佐米) 且近期医治进行中或医治进行60 d 内病症进度的窦汇区骨髓瘤病人。

  柏马度胺胶襄(参比制剂) 由英国鲁普基因公司产品研发,并于2013 年2 月初次在国外批准发售。柏马度胺内服后消化吸收快速,一次给药后达峰時间(tmax) 为0.5 ~ 8 h,药物半衰期长,根据多种作用机制来抑止窦汇区骨髓瘤,包含根据胱胺酸门冬氨酸胰蛋白酶诱发恶性肿瘤细胞坏死,降低核扩散。

  作用机理:

  Pomalidomide,一种沙利度胺类似物,是一种有抗癌活力。免疫调节剂。在身体之外细胞学实验,pomalidomide 抑止造血功能恶性肿瘤细胞的增殖和诱发细胞凋亡。除此之外,pomalidomide 抑止来那度胺-抗药性窦汇区骨髓瘤细胞株的繁衍与在来那度胺-比较敏感和来那度胺-抗药性细胞株与阿昔洛韦协作诱发恶性肿瘤细胞坏死。

  Pomalidomide提高T体细胞-和纯天然破坏力(NK)体细胞受体的免疫力和抑止单核细胞促炎性细胞因子的转化成(如,TNF-α和IL-6)。在小白鼠恶性肿瘤实体模型和和身体之外胎儿脐带实体模型中Pomalidomide 表明抗血管生成活力。

  应用柏马度胺警示和常见问题:

  (1)血液学毒副作用:单核细胞降低是最经常报导3/四级不良反应。监控病人血液学毒副作用,尤其是单核细胞降低。

  (2)肝:肝衰包含身亡;检测肝功检查每月一次。

  (3)过敏症状:血管性水肿和比较严重皮肤疾病反映的报导。针对血管性水肿中断POMALYST和比较严重皮肤疾病反映。

  (4)恶性肿瘤融解综合症(TLS):TLS在风险性检测病人(即,这些具备高恶性肿瘤负载),并采用适度的防范措施。

 

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