EGFR-TKIs 可竞争抑制 EGFR 与 ATP 融合，阻隔中下游通道，抑制肿瘤干细胞生长发育、迁移，诱发癌细胞细胞凋亡。<a href="https://www.fdsagg.com/drugsosimertinib” target=”_blank” >奥希替尼（Osmertinib）是一种强力的、不可逆的第三代 EGFR-TKI,替代性抑制 EGFR 比较敏感突变和 T790M 抗药性突变。
在超过60%的病案中，EGFR突变型非小细胞肝癌的抗药突变产生在EGFR编码序列中第790结构域，由原先的苏氨酸变为甲氨酸(T79OM)。这一突变能够合理阻碍一般的EGFR抑制剂与EGFR产生功效，进而做到癌细胞抗药的目地。
但奥希替尼不容易受 EGFR T790M抗药突变的影响，依然能不断抑制癌细胞的生长发育，因而尤其适用其他EGFR抑制医治不成功的后半期患者。奥希替尼于2015年11月13日根据英国FDA加快审批程序准许发售。2017年3月奥希替尼在我国获准变成非小细胞肺癌的二线医治药品，一瞬间变成诸多肺癌患者翘首期盼的关心目标。2019年8月31日，奥希替尼又获准成年人病人的一线医治。
