2019年8月,恩曲替尼获准发售,是一种具备神经中枢系统软件活力的酪氨酸激酶缓聚剂(TKI),可以越过血脑屏障,是临床医学上唯一一种被证实对于继发性和肿瘤转移脑病症具备功效的TRK缓聚剂,而且沒有欠佳的脱靶活力(off-target activity,未做到事先设置的总体目标);能够阻隔ROS1和NTRK蛋白激酶活力,并很有可能造成 ROS1或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。
2019年6月举办的英国临床医学恶性肿瘤学好(ASCO)年大会上,科学研究工作人员公布了恩曲替尼医治多种多样癌病的临床研究数据信息,十分震撼。
该临床研究的目标是54名NTRK基因变异的癌症病患,涉及到的癌病类型包含肉疙瘩、乳癌、大肠癌等,在其中22%的病人发生了肺癌脑转移。此外也有53名带上ROS1基因变异的非小细胞肝癌病人,在其中43%有肺癌脑转移。
最终医治的結果是:
针对NTRK基因变异病人:54位病人中,有31位病人恶性肿瘤显著变小,客观性高效率57%,在其中42位沒有肺癌脑转移的病人高效率59.5%,12位有肺癌脑转移的病人高效率50%。
针对ROS1基因变异病人:53位肝癌,41位病人恶性肿瘤显著变小,客观性高效率77%,在其中30位沒有肺癌脑转移的病人高效率80%,23位有肺癌脑转移的病人高效率73.9%。
换句话说,针对有NTRK基因变异的癌病,恩曲替尼的高效率是57%;针对ROS1基因变异的非小细胞肺癌,恩曲替尼的高效率为77%。而且,恩曲替尼针对早已发生肺癌脑转移的病人,实际效果一样明显。