恩沙替尼是一线医治间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性的非小细胞肝癌(NSCLC)的潜在性最好化学物质。
评定安全系数并明确强烈推荐的恩沙替尼(X-396)的II期强烈推荐使用量(RP3D),它是一种超强力的间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)酪氨酸激酶缓聚剂(TKI),并评定初次在身体中的基本药动学和抗癌活性, I / II期临床研究关键对于非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
三十七名患者参与了使用量增长实验,六十名患者参与了使用量扩张实验。与医治有关的最普遍毒性为疹子(56%),恶心想吐(36%),发痒(28%),反胃(26%)和疲惫(22%);23%的患者经历了与医治有关的3-四级毒性(主要是疹子和发痒)。
并未做到较大承受使用量,但依据250 mg观查到的疹子頻率挑选RP3D为225 mg,而活性沒有改进。在可评定≥200 mg的ALK呈阳性功效的患者中,减轻率(RR)为60%,中位无进度存活期(PFS)为9.2个月。ALK TKI初治患者的RR为80%,中位PFS为26.2个月。仅接纳过克唑替尼医治的患者的RR为69%,中位PFS为9.0个月。在神经中枢系统软件中也观查到反映,
恩沙替尼Ensartinib在ALK呈阳性NSCLC患者中活跃性且一般耐受力优良。