曲贝替定是以马海龙的被囊动物中分离出来的的四氢异喹啉黄酮。其抗癌活性主要是根据本身产生亚胺共价键或相近化工中间体对DNA开展烷基化装饰来完成的,曲贝替定是一种新奇的能与DNA融合的癌症药物。对脂肪肉瘤、乳癌、非小细胞肝癌、肠癌、肾肿瘤、卵巢疾病、卵巢癌、黑色素癌、骨肿瘤和前列腺肿瘤等有抑止活性。
曲贝替定是一种烷化剂药品融合DNA小河沟中鸟嘌呤残基,强烈推荐剂量是1.5 mg/m2做为一个静脉血管输注历经24小时根据一个中间静脉血管线每二十一天(3周)给药,直到病症进度或不愿接纳毒副作用,有一切正常总胆红素和AST或ALT小于或相当于2.5倍一切正常限制病人。
曲贝替定是啥药品?
曲贝替定的药代动力学特点是一个在输注完毕时一个快速降低相和比较慢的指数值相。人群药代动力学剖析提醒曲贝替定的药代动力学是剂量-正比例(超越范畴0.024至1.8 mg/m2)和曝露是時间-不相干。每3周反复给药观查到血液中无曲贝替定的存款。
曲贝替定与血浆蛋白的融合是约97%,与曲贝替定浓度值范畴从10 ng/mL至100 ng/mL不相干。曲贝替定的恒定遍布容量超出 5000 L.曲贝替定的估计均数(%变异系数)清除率是31.5 L/hr(50%)和尾端药物半衰期是约175钟头。曲贝替定被普遍地新陈代谢,曲贝替定给与人后尿和粪中有可忽视未转变 药品。在有实体肿瘤病人中,一个3-钟头或a 24-钟头静脉血管输注14C-标识的曲贝替定后,在24天中收购 给与总放射性物质剂量的64%,在粪中有58%与在尿中6% 。