【制造业企业】：基因泰克企业 Genentech Inc.
【规格型号】：200mg×30粒/盒
【商标logo】：Rozlytrek
【通用性名】：entrectinib capsules恩曲替尼
【储藏】： 存储在30℃下列
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)适用范围】
ROZLYTREK是一种药品，用以医治12岁之上的的成年人和少年儿童病人的神经系统营养缺乏症色氨酸蛋白激酶蛋白激酶（NTRK）结合呈阳性的实体肿瘤和ROS1呈阳性迁移非小细胞肺癌。
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)剂量和给药方式 】
ROZLYTREK的强烈推荐剂量为600mg，每日内服一次。吞掉全部胶襄。切勿开启、损坏、咬合或融解胶襄內容物。
12岁及之上的少年儿童病人则依据体表面积(BSA)测算服用剂量：
体表面体 强烈推荐剂量(每日一次内服)
超过1.五十米2 600mg
1.11至1.50 m2 500毫克
0.91至1.10 m2 400mg
假如漏多服一剂，若离下一次服用時间>12h，马上服用错过了的剂量。假如病人在服用一剂后反胃，则再次服用。
药品相互影响的剂量调节：BSA超过1.50米的12岁及之上成年人和少年儿童病人应用轻中度和中重度CYP3A缓聚剂，按以下方法降低ROZLYTREK剂量:
■轻中度CYP3A缓聚剂:每日一次，内服200mg
■强CYP3A缓聚剂:每日一次，内服100毫克
■在停止使用强或轻中度CYP3A缓聚剂3至五个清除药物半衰期后，恢复过来ROZLYTREK剂量。
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)药品相互影响】
1.CYP3A缓聚剂：防止与轻中度或中重度CYP3A缓聚剂及红西柚与此同时服用。假如不可以防止协同给药，则必须降低ROZLYTREK剂量。
2.QT间期增加药品：ROZLYTREK可造成 QTc间期增加。防止与别的已经知道有可能增加QT/QTc间期的商品共用本。
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)药品过多】
无有关信息
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)在特殊家庭中应用】
哺乳期间：提议不必纯母乳喂养。
怀孕期：对胎宝宝有潜在性风险性。
少年儿童：在12岁下列少年儿童病人中安全系数和实效性并未明确。
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)一般叙述】
恩曲替尼entrectinib是一种蛋白激酶缓聚剂，化学式为C31H34F2N6O2，相对分子质量为560.64道尔顿。化学名称为N-[5-(3，5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-羟基哌嗪-1-基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-羟基)苯甲酰胺。恩曲替尼|entrectinib的化学结构以下:
恩曲替尼（entrectinib）是乳白色至淡粉色粉末状。ROZLYTREK (entrectinib 恩曲替尼)胶襄是一种含有烫印的内服壳子胶襄，有二种规格型号。淡黄色不全透明HPMC胶襄带有恩曲替尼（entrectinib）100毫克，橘色不全透明HPMC胶襄带有恩曲替尼（entrectinib）。非活力成份有酒石酸、没有水乳清蛋白、羟丙甲甲基纤维素、化学交联聚维酮、微晶纤维素、胶体溶液二氧化硅和硬脂酸镁。淡黄色不全透明的胶囊壳带有羟丙甲甲基纤维素、二氧化钛和淡黄色化合物。橘色不全透明的胶襄机壳带有羟丙甲甲基纤维素、二氧化钛和FD&C淡黄色六号黑色素。包装印刷墨带有树胶、丙二醇、浓氨水和FD&C深蓝色2号黑色素。
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)作用机制】
恩曲替尼（entrectinib）是原肌球蛋白蛋白激酶酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB和TRKC(各自由神经系统营养成分色氨酸蛋白激酶蛋白激酶[NTRK]遗传基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编号)、原癌基因色氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)的缓聚剂，IC50数值0.1~2 nM。恩曲替尼（entrectinib）还抑止IC50值> 5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的关键活力类化合物M5对TRK、ROS1和ALK表明出类似的身体之外活力。
带有TRK蛋白激酶、ROS1蛋白激酶或ALK蛋白激酶结构域的融合蛋白可根据过多激话中下游转录因子使细胞的增殖丧失操纵，造成 病变。身体之外和身体试验证实恩曲替尼（entrectinib）对多种多样带有NTRK、ROS1和ALK融合基因的恶性肿瘤肿瘤细胞具备抑制效果。
