【制造业企业】：瑞士诺华 NOVARTIS企业
【规格型号】：300mg(150mg*2) ×28片/盒；
【商标logo】：Piqray
【通用性名】：alpelisib
【中文名字】：阿博利布
【英文名字】：alpelisib Tablets
【有效期限】：24个月
【储藏】：密封性，在20-25℃标准下储存。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)适用范围】
与氟维司群协同，用以医治闭经后女性或生长激素蛋白激酶呈阳性的男士中：人们外皮细胞生长因子蛋白激酶-2呈阴性（HR /HER2-），PIK3CA-基因突变，在根据内分泌失调的计划方案以后发生进度或根据FDA准许的检测检验的末期或肿瘤转移乳癌。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)使用量和给药方式 】
强烈推荐使用量：每日一次内服300mg（两块150mg片状），与食材一同服食。将PIQRAY片状全部吞掉(在咽下以前，片状不可被咬合、损坏或开裂)。假如药丸损坏、裂开或不详细，就不可以服食。
假如错过一剂PIQRAY，能够在一般服食后9钟头内与食材一起服食。超出9小时后，绕过当日的使用量。第二天，在一般的時间服食PIQRAY。
假如病人在服食该使用量后反胃，提议病人当日不必服食附加使用量，并在第二天一切正常時间修复给药方案。
当氟维司群（fulvestrant）与PIQRAY一起服食时，氟维司群（fulvestrant）的强烈推荐使用量是在第一、15和29天服食500毫克，自此每月给药一次。请参照氟维司群的详细药方信息内容。
若发生副作用，请考虑到降低使用量或断药。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)药品相互影响】
1.CYP3A4诱导剂
与强CYP3A4诱导剂一同给药很有可能会减少PIQRAY的浓度值，这很有可能会减少阿普利西布的活力。防止与强CYP3A4诱导剂与此同时给药。
2.BCRP缓聚剂
与BCRP缓聚剂一同给药很有可能会提升PIQRAY的浓度值，这很有可能会提升毒副作用风险性。防止在接纳PIQRAY医治的病人中应用BCRP缓聚剂。假如不可以应用取代药品，当PIQRAY与BCRP缓聚剂协同应用时，紧密检测提升的副作用。
3.CYP2C9底物
PIQRAY与CYP2C9底物(如华法林)共用可减少这种药品的血液浓度值。当PIQRAY与CYP2C9底物协同应用时，紧密检测CYP2C9底物血液浓度值的减少很有可能会减少这种药品的活力。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)药品过多】
在临床实验中，PIQRAY的给药使用量最大为450mg，每天一次。过多应用有关的副作用与已经知道的PIQRAY安全系数相一致，包含血糖高、恶心想吐、困乏和疹子。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)禁忌】
对本产品或其一切成份有比较严重过敏症状的病人禁止使用本产品。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)在特殊家庭中应用】
哺乳期间：提议不必纯母乳喂养。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)一般叙述】
PIQRAY是一种蛋白激酶缓聚剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-羟基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种乳白色或近乳白色的粉末状。alpelisib的化学式为C19H22F3N5O2S，相对性分子质量为441.47 g/mol。alpelisib的化学结构以下所显示:
PIQRAY薄膜包衣片状用以内服给药，有三种规格型号，各自为50mg、150mg和200mg。片状中还带有羟丙甲甲基纤维素、硬脂酸镁、甘油果糖、微晶纤维素和木薯淀粉羟醋酸钠。该塑料薄膜镀层包括羟丙甲甲基纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、聚乙二醇/聚乙二醇4000、长石和二氧化钛。
【阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制】
Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-蛋白激酶（PI3K）的缓聚剂，其抑止活力关键对于PI3Kα。编号PI3K的催化反应α-亚基（PIK3CA）的遗传基因中的作用继发性基因突变造成 PI3Kα和Akt数据信号传输的活性，体细胞转换和身体之外和身体实体模型中恶性肿瘤的造成。
在乳癌细胞株中，alpelisib抑止PI3K中下游靶点的磷酸化，包含Aktand在带上PIK3CA基因突变的细胞株中表明出活力。在身体，alpelisib抑止PI3K/Aktsignaling方式并降低不一样的移殖实体模型中的肿瘤生长，包含乳癌实体模型。
已表明根据alpelisib医治的PI3K抑止诱发乳癌体细胞中雌激素受体（ER）基因表达的提升。与来源于ER呈阳性，PIK3CA基因突变的乳癌细胞株的不一样的移殖实体模型中的独立医治对比，alpelisib和氟维司群的组成表明出提升的抗癌活力。
