<a href="https://www.fdsagg.com/drugsbrigatinib” target=”_blank” >布加替尼又被称为布格替尼(Brigatinib)是第四代肝癌药物,针对肺癌患者而言又多了一个非常好的挑选。做为一个强力的ALK/EGFR缓聚剂,布加替尼不但能抑制ALK的L1195M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具备一定作用,并且对C797S / T790M / del19三重突变体细胞及其T790M / del19双突变体细胞也是有活力。
药物特点
1.适用范围和使用方法
布加替尼适用医治经克唑替尼医治后病症进度或不耐受其毒性,而且间断性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性肿瘤转移非小细胞肺癌(NSCLC)的病人。
2.使用量和给药
强烈推荐使用量
强烈推荐的布加替尼给药计划方案是:前7天每日内服90mg。假如在前7天内承受90mg,则将使用量提升至180Mg每天一次。直到病症进度或不能接纳的毒性。
3.制剂和包裝
30mg,环形白色至灰白色薄膜包衣片。
90mg,椭圆型白色至灰白色薄膜包衣片状。
4.禁忌
暂未。
5.警示和常见问题
间质性肺疾病(ILD)/肺炎。
血压高。
心跳过缓。
视觉效果阻碍。
肌酸磷酸激酶(CPK)上升。
胰酶高宽比。
血糖高。
试管胚胎-胎宝宝毒性。
6.不良反应
最普遍的比较严重不良反应是肺炎和ILD /肺炎。 3.7%的病人产生比较严重不良反应,包含肺炎(2例),卒死,呼吸不畅,心力衰竭,肺动脉栓塞,细菌感染心肌炎和尿道感染(每例1例)。 造成 断药的最普遍不良反应是ILD 和肺炎。14%的病人因不良反应必须减药。
7.药品相互影响
很有可能会提升布拉加尼布血液浓度值的药品:伊曲康唑(一种强力CYP3A缓聚剂)的相互用药可提升布里替尼血液浓度值,并很有可能造成 不良反应提升。
很有可能会减少布加替尼血液浓度值的药品:布加替尼与强力CYP3A诱导剂利福平的协同运用可减少布里替尼血液浓度值,并很有可能造成 功效减少。
布加替尼可更改CYP3A的血液浓度值
CYP3A底物
布加替尼在身体之外诱发CYP3A并可减少CYP3A底物的浓度值。 布加替尼与CYP3A底物(包含生长激素紧急避孕)的协同运用很有可能造成 CYP3A底物的浓度值减少,而造成 其作用减少 。
8. 在特殊群体中应用
孕期:布加替尼对孕妈妈使用时很有可能会导致胎宝宝损害。
哺乳期间:沒有有关人乳中布立替尼的代谢或其对纯母乳喂养宝宝危害的数据信息。
小儿科主要用途:布加替尼在小儿科病人中的安全系数和实效性并未创建。
老人应用:布加替尼的临床实验沒有包含充足总数的65岁之上的病人,以明确她们是不是对年青病人的反映不一样。
肝损伤 :针对轻微肝脏功能危害病人(总胆红素在一切正常限制[ULN]和AST超过ULN或总胆红素超过1且达到1.5倍ULN和一切AST),提议不必调节使用量。
肾病综合症:针对轻微和轻中度肾损伤病人[ 肌酐清除率(CL cr )30至89 mL / min)], 不强烈推荐开展使用量调节。