来那替尼/贺俪安(neratinib),产品名叫Nerlynx,是一种口服合理的靶向药物。临床医学表明在乳腺癌治疗中最有发展前途,ORR为32%。对于HER2和HER3基因突变的癌种,来那替尼均表明非常好的高效率。那来那替尼强烈推荐应用剂量多少钱?
来那替尼/贺俪安每日一次口服240mg(6片),持续服用一年。提议依据本人安全系数和耐受力开展剂量终断和/或剂量降低。肝脏功能危害:比较严重肝脏功能危害病人的起止剂量降低至80 mg.来那替尼提议餐前服用,如果是在餐后服用,最少必须 半小时后。假如您错过一剂来那替尼neratinib,请依照下一次预订的每日剂量恢复治疗; 不必拆换错过了的剂量。
药品相互影响:1、使胃液降低的药品:在身心健康试验者中的科学研究表明,单用来那替尼与合用来那替尼和兰索拉唑(质子泵缓聚剂,PPI)相较为,Cmax由84.5ng•mL-1降低到24.5ng•mL-1,降低了71%;来那替尼的曝露水平亦降低,AUC0-inf由1557ng•h•mL-1降低到542ng•h•mL-1,降低了65%;此外,达峰時间Tmax增加1.5h,传导率清除率CL/F(167vs.484L•h-1)及传导率遍布容量Vd/F(3333vs9960L)上升近3倍。因而,要防止与质子泵缓聚剂合用。H2-受体拮抗剂一样能使胃液降低,应防止合用。
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2、强的和中等水平抗压强度的CYP3A4缓聚剂:在身心健康试验者中,来那替尼与强的CYP3A4缓聚剂酮康唑合用,使来那替尼(240Mg单剂量口服给药)的Cmax和AUC各自提升321%和481%,因而应防止合用。别的强的和中等水平抗压强度的CYP3A4缓聚剂也有伊曲康唑、伏立康唑、酮康唑、阿奇霉素、洛匹那韦、利托那韦、替拉那韦、奈法唑酮、阿瑞匹坦、西咪替丁、环丙沙星、氟康唑片、伊马替尼这些。
3、强的和中等水平抗压强度的CYP3A4诱导剂:在身心健康试验者中,来那替尼与强的CYP3A4诱导剂利福平合用,使来那替尼(240Mg单剂量口服给药)的Cmax和AUC各自减少76%和87%;来那替尼的活力类化合物M6和M7的AUC也降低37%~49%。别的强的和中等水平抗压强度的CYP3A4诱导剂也有卡马西平片、<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/enzalutamide” target=”_blank” >恩杂鲁胺、米托坦、苯妥英、依规韦仑、依曲韦林、莫达非尼等。
4、p-糖蛋白转运体:在身心健康试验者中,来那替尼(240Mg多剂量口服)与p-糖蛋白底物地高辛(0.5mg单剂量口服)合用时,使地高辛的均值Cmax和AUC各自上升54%和32%。地高辛浓度值的提升很有可能提升包含心血管毒副作用以内的副作用产生的风险性,因而应当调节二者合用时的强烈推荐剂量。