卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱性抗癌新药,能抑制的靶点包含:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等最少9个。关键靶点:C-met,VEGFR,也合理功效于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,很弱抑制RON和PDGFR-β。
由于卡博替尼的医治靶点许多,因此 对多种多样实体肿瘤都是有一定的实际效果,例如肾肿瘤、甲状腺癌症、晚期肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肝癌、前列腺肿瘤、乳癌、卵巢疾病、大肠癌等癌症的治疗层面都获得了非常好的实际效果。也被品牌形象的称之为靶向药物中的万花油。
和别的的VEGFR抑制剂较为,卡博替尼在抑制VEGFR2和MET上表明出显著的优点。在RFT基因突变小白鼠实体模型中,卡博替尼医治可降低恶性肿瘤表皮细胞分化,推动细胞坏死,使用量依赖感抑制肿瘤生长。在临床医学前细胞模型中发觉,VEGFR2的靶向治疗抑制剂可推动肿瘤干细胞迁移,此結果可能是根据提高MET转录因子而造成的。临床医学前数据信息说明卡博替尼不推动肿瘤转移或侵蚀,这可能是因为卡博替尼与此同时功效于MET和VEGFR2,有利于阻隔互相的转录因子,因而能充分发挥更长久的防癌功效。
2012年11月29日,卡博替尼胶襄中药制剂(商品名Cometriq)被美国FDA批准用以治疗甲状腺髓样癌病人。 2016年4月,美国FDA批准卡博替尼片状二线医治肾肿瘤。2017年12月,在美国卡博替尼得到FDA批准用以末期肾细胞癌(RCC)的一线医治。 2019年9月一月,美国FDA批准卡博替尼片用以此前用索拉菲尼医治的肝细胞癌(HCC)病人。