现阶段对于ALK基因突变的靶向治疗药物有:第一代克唑替尼(赛可瑞),第二代<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/ceritinib” target=”_blank” >色瑞替尼、布吉替尼及其第三代劳拉替尼等。第一代肝癌ALK基因突变靶向药物:克唑替尼,由辉瑞制药研发的抑止Met/ALK/ROS的ATP竞争的多靶标蛋白激酶缓聚剂。
2011年克唑替尼被FDA准许用以医治间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)阳性的末期非小细胞肺癌;2013年辉瑞进到我国市场,汉语知名品牌为赛可瑞;2016年3月11日再度被FDA获准用以ROS1检验阳性非小细胞肺癌患者。临床数据:克唑替尼(Crizotinib)医治ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进度生存期为10.4个月,明显改进并增加ALK阳性非小细胞肺癌患者总生存期。
针对ALK重新排列的NSCLC,克唑替尼相对性于放化疗而言,克唑替尼的临床医学经济效益会更为的好。可是克唑替尼对入脑实际效果并不理想化。应用克唑替尼的患者通常在1-2年内发生抗药性,如ALK产生C1156Y和L1195M基因变异。副作用:克唑替尼(Crizotinib)较普遍的不良反应为1级恶心想吐(52%)、拉肚子 (46%)和反胃 (43%)。除此之外,赛可瑞42%的患者发生视力障碍。