瑞格非尼(Regorafenib)也是一个多靶标的酪氨酸激酶的多蛋白激酶缓聚剂。功效靶标超出十个:VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,TIE-1,TIE-2,RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR这些。可以合理阻隔参加恶性肿瘤毛细血管转化成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的好几个蛋白激酶。一口气应对12个靶标,称它是全能靶向药物一点都不算过。目前为止,瑞格菲尼早已获准用以医治肿瘤转移直肠癌(mCRC)、肿瘤转移消化道间质瘤(GIST)及其二线医治肝细胞癌(HCC)。
瑞格非尼在对于应用索拉菲尼(索拉非尼)抗药性后的晚期肝癌病人实验中,明显改进了末期晚期肝癌病人的总存活期(HR=0.63),负相关OS为10.6个月,好于安慰剂效应组的7.八个月。负相关无进度存活(PFS)期瑞格非尼组为3.一个月,或是非常容易抗药性的。从存活期比照从結果看仿佛瑞格非尼和索拉菲尼的实际效果类似,可是务必要注重下这一实验是在索拉菲尼(索拉非尼)抗药性后得到的,换句话说二线做到了一线的水准,是较为大的发展了。
瑞格非尼适用范围:直肠癌、消化道间质瘤、晚期肝癌瑞格非尼医治的不良反应与索拉菲尼(索拉非尼)类似,但更必须紧密检测。索拉菲尼(索拉非尼)的肌肤不良反应与病人愈后不错相关,而瑞格非尼也有待观查。且这二种药品一样存在的不足――易抗药性。