2019年8月16日，恩曲替尼(Entrectinib)经FDA准许在赴美上市。制剂：内服胶襄100/200mg
恩曲替尼(Entrectinib)是于2019年发售的又一握拳广谱性靶向治疗抗癌药物，为全世界第二个发售的TRK缓聚剂，具备多蛋白激酶缓聚剂活力，其靶标包含TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 等，但对ROS1-L2026R基因突变抗药性失效。其多靶特点，产生比第一发售的TRK缓聚剂拉罗替尼（Larotrectinib,LOXO-101）大量的销售市场想像室内空间。预估，将来恩曲替尼（entrectinib,RXDX-101）可能提升好几个恶性肿瘤适用范围。
获准适用范围：医治NTRK遗传基因结合呈阳性的末期发作实体肿瘤的成年人和少年儿童病人，及其ROS1呈阳性非小细胞肝癌（NSCLC）病人。
换句话说，一切癌病病人，只需有NTRK遗传基因结合，无论是肝癌、乳癌或是大肠癌，都能够考虑到应用恩曲替尼，不限癌病种类，只看“基因变异”。
作用机制：恩曲替尼是一种具备神经中枢系统软件活力的酪氨酸激酶缓聚剂（TKI），可以越过血脑屏障，是临床医学上唯一一种被证实对于继发性和肿瘤转移脑病症具备功效的TRK缓聚剂，而且沒有欠佳的脱靶活力（off-target activity,未做到事先设置的总体目标）；能够 阻隔ROS1、ALK和NTRK蛋白激酶活力，并很有可能造成 ROS1、ALK或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。
