一代EGFR-TKI：易瑞沙
易瑞沙（片状 250mg 1次/日）
（1）市场竞争EGFR-TK催化反应地区上Mg-ATP融合结构域，阻隔其数据信号传送；
（2）抑制有丝分裂原活性蛋白激酶的活性，推动细胞坏死；
（3）抑制恶性肿瘤毛细血管转化成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用以治疗末期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准做为NSCLC的三线治疗药品，其强烈推荐使用量为250mg,PO,qd.
非常值得明确提出的是，FDA这一决策是在Iressa刚进行II期临床研究，III期临床研究并未进行的状况下批准的。2003年中国抗癌协会肝癌技术专业联合会对不可以手术治疗的NSCLC的治疗引导中明确提出：Iressa强烈推荐用以治疗部分末期或远方迁移的非小细胞肺癌含铂类计划方案及Docetaxel放化疗不成功的患者。
厄洛替尼（片状 150mg 1次/日）
厄洛替尼的功效方式与放化疗不一样，是一种靶向治疗治疗药品，可非特异地对于肿瘤干细胞功效，抑制恶性肿瘤的产生和生长发育。它是一种小分子水化学物质，可抑制人外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）的数据信号传输方式；是外皮细胞生长因子（又称做HER1）数据信号传输通道的重要成分，在多种多样肿瘤干细胞的产生及生长发育上都饰演了关键的人物角色。厄洛替尼根据抑制酪氨酸激酶的活力的方法来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR体细胞内的关键构成部分之一。
