三代EGFR-TKI奥西替尼/<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/osimertinib” target=”_blank” >奥希替尼（40mg/80mg 片状 内服）
奥西替尼/奥希替尼是外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)的蛋白激酶缓聚剂，与EGFR一些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)可逆性融合的浓度值较野生型低约9倍。在细胞培养基和小动物恶性肿瘤移殖瘤实体模型中，奥希替尼对带上EGFR基因突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肝癌细胞株具备抗癌功效，对野生型EGFR基因扩增的抗癌活力较差。
内服奥西替尼/奥希替尼后，在血液中发觉二种具备药学活力的新陈代谢物质(AZ7550和AZ5104，约占原型化学物质的10%)，其抑制效果特点与奥希替尼类似。AZ7550的法律效力与奥希替尼类似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M基因突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活力较强。体外试验表明，在临床医学浓度值下，奥希替尼还能抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活力。
